[发明专利]依那普利在制备抗肿瘤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201911316662.9 申请日: 2019-12-19
公开(公告)号: CN110772511A 公开(公告)日: 2020-02-11
发明(设计)人: 王予 申请(专利权)人: 天津贝罗尼生物科技有限公司
主分类号: A61K31/40 分类号: A61K31/40;A61P35/00;A61P9/00
代理公司: 11246 北京众合诚成知识产权代理有限公司 代理人: 张海洋
地址: 300000 天津市西青区*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 依那普利 细胞增殖 肾素血管紧张素系统 心血管副作用 抗肿瘤药物 癌症复发 抗癌药物 细胞侵袭 血管生成 治疗成功 治疗药物 新应用 介导 治疗 化疗 侵袭 预防
【说明书】:

发明提供一种依那普利在抗肿瘤药物中的新应用,依那普利对肾素血管紧张素系统(VEGF介导的血管生成系统的调节者)、参与调节细胞增殖和细胞侵袭的ACE/AngII/AT1R通路发生作用。治疗药物能够作用于参与调节细胞增殖和侵袭的ACE通路。此种治疗方式不仅可以在整个治疗期间使用,还可以在治疗成功后用于预防癌症复发。依那普利作为抗癌药物的使用也有助于改善现有化疗的心血管副作用。

技术领域

本发明涉及抗肿瘤药物,具体涉及依那普利在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF),又称血管通透因子(vascular permeability factor,VPF)是一种高度特异性的促血管内皮细胞生长因子,具有促进血管通透性增加、细胞外基质变性、血管内皮细胞迁移、增殖和血管形成等作用。通过抑制血管生成控制肿瘤生长一直是癌症生物学探索的方向,抑制血管生成使癌细胞无法生长和扩散。

因为癌细胞增殖需要进行“血管表型”转换并提高大量血管生成因子的产率,包括血管内皮生长因子(VEGF)和刺激VEGF的因子。而血管紧张素系统(RAS)正是这样一种系统,并且与血压调节有关。血管紧张素II(Ang II)是血管紧张素系统的主要效应肽,它既能提高VEGF和VEGF2R的水平又能促进细胞增殖和新陈代谢。血管生成和“血管表型”转换是肿瘤生长和扩散的关键,这种转换与许多血管生成因子的增加有关,包括血管内皮生长因子(VEGF)和刺激VEGF的因子,如肾素血管紧张素系统。

依那普利为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。口服后在体内水解成依那普利拉,对血管紧张素转化酶起强烈抑制作用,降低血管紧张素Ⅱ的含量,造成全身血管舒张,血压下降,用于治疗高血压。未有研究将依那普利用于抗肿瘤治疗的药物中,并且现有的抗肿瘤化疗疗法有严重的副作用,可能引起心血管疾病如心肌缺血、梗塞、心力衰竭、高血压、血栓等症状的发生。作为癌症治疗的一部分,尽管这些副作用在可接受的风险范围之内,但在接受其他现有化疗时,会对患者生活质量和正常的治疗进展产生重大影响,从而影响患者的整体预后。这也意味着此现有的抗肿瘤化疗疗法只能在患者需要恢复之前的一段有限的时间内使用。因此,依那普利作为抗癌药物可以控制心血管形成,癌细胞的发育,迁移的使用,并且也有助于改善现有化疗的心血管副作用。

发明内容

针对上述问题,本发明的目的提供依那普利在用于抗肿瘤药物的新应用。

本发明提供一种依那普利在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明提供一种依那普利在抑制血管生长中的应用。

所述肿瘤包括肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、宫颈癌中的一种或多种。

所述依那普利具有如下结构式

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