[发明专利]一种CCR4受体拮抗剂在制备药疹药物中的应用

说明书

本发明公开了一种CCR4受体拮抗剂的用途，该物质用于制备治疗药疹的药物中的应用。作用好于醋酸泼尼松，起效时间快，更迅速的缓解患者痛苦，特别是对于发疹性药疹或者是荨麻疹型药疹，见效更快有助于快速缓解病人的痛苦。其中CCR4受体拮抗剂是AZD2098时，对药疹有较好的疗效，特别是药疹为发疹性药疹，CCR4受体拮抗剂是Compound22时，对药疹有较好的疗效，特别是药疹为荨麻疹型药疹效果更佳。

技术领域

本发明涉及一种CCR4受体拮抗剂在制备药疹药物中的应用，特别是AZD2098和Compound22在治疗药疹中的应用。

背景技术

皮炎（dermatitis）是指由各种内、外部感染或非感染性因素导致的皮肤炎症性疾患的一个泛称，并非一独立疾病，其病因和临床表现复杂多样，且反复发作，临床治疗较为困难。药疹(drug eruption)亦称药物性皮炎(dermatitis medicamentosa)，是药物通过口服、注射、吸入、栓剂、外用药物吸收等各种途径进入人体后引起的皮肤黏膜炎症反应。药疹可分为轻型和重型，轻型药疹包括:发疹型药疹 (maculopapular exanthema, MPE)、多形红斑型药疹(erythema multiforme, EM)、 固定型药疹(fixed drug eruption, FDE)、荨麻疹型药疹(urticarial drug eruption)、 痤疮型药疹(acniform eruption)、紫癜型药疹(purpuric drug eruption)等。重型药疹包括重症多形红斑型药疹(Steven-Johnsonsyndrome, SJS )、大疱性表皮坏死松解型药疹(toxic epidermal necrolysis, TEN)、剥脱性皮炎型药疹(drug-induced exfolialive dermatitis)及药物超敏反应综合征(drug-induced hypersensitivity syndrome，DHIS)，重型药疹病死率高。2010-2015 年我国药疹的发生率在 1.95‰-3.5‰。

由于药疹发生率高，且重型药疹患者病死率高，因此，及时控制药疹是关键。目前临床治疗药疹的方法有：1.抗组胺药物治疗；2.糖皮质激素抗炎、抗过敏治疗；3.丙种球蛋白治疗；4.TNF- α拮抗剂治疗；上述治疗疗效均有缓解症状的作用，但抗组胺药物控制重型药疹疗效不佳，糖皮质激素，TNF- α拮抗剂等药物易出现感染等不良反应。AZD2098和Compound22是CCR4受体抑制剂。该药物目前可用于治疗哮喘。

发明内容

本发明的目的是提供CCR4受体拮抗剂在在制备治疗药疹中的新应用，特别是AZD2098和Compound22在制备治疗药疹中的应用。

本发明的目的是这样实现的：一种CCR4受体拮抗剂的用途用于制备治疗药疹的药物中的应用。其中药疹为发疹性药疹或者是荨麻疹型药疹效果更佳。所述的CCR4受体拮抗剂是AZD2098，所述的药疹为发疹性药疹，效果较好。所述的CCR4受体拮抗剂是Compound22，药疹为荨麻疹型药疹，效果较好。该药物可以制作为片剂、注射剂或者外用剂。图1 AZD2098的结构式，图2 Compound22的结构式。AZD2098分子式为C11H9Cl2N3O3S，Compound22分子式为C18H15Cl2N6R（((R)-(4-(4-[(2,4-二氯苯)氨基]）。

本发明优点：

1、本发明中的药物对于药疹的作用好于醋酸泼尼松，起效时间快，更迅速的缓解患者痛苦，特别是对于发疹性药疹或者是荨麻疹型药疹，见效更快有助于快速缓解病人的痛苦。

附图说明

图1 AZD2098的结构式示意图；

图2 Compound22的结构式示意图；

图3患者在发疹第3，5，11，14天外周血清中细胞因子IL-4和lgE 的变化情况,Compound47即为AZD2098。

具体实施方式