[发明专利]一种苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺的合成方法在审
| 申请号： | 201911306428.8 | 申请日： | 2019-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN111056984A | 公开（公告）日： | 2020-04-24 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;崇东升;王杰 | 申请（专利权）人： | 滨海吉尔多肽有限公司;上海吉尔多肽有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/46 | 分类号： | C07D207/46 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 224555 江苏省盐城市滨*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯甲氧羰酰 琥珀 亚胺 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步，盐酸羟胺在水中用NaOH进行游离后和丁二酸酐加热合环脱水反应生成HOSu，用水淬灭得到HOSu母液；第二步，HOSu母液在碳酸氢钠做碱的条件下，于水和乙酸乙酯混合溶剂中和Cbz-Cl反应生成目标产品Cbz-Osu；合成线路如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺的合成方法， 其特征是：第一步丁二酸酐的加料温度为25-30℃。
3.根据权利要求1所述的一种苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺的合成方法， 其特征是：第一步加热脱水反应温度为115-120℃，反应时间为3小时。
4.根据权利要求1所述的一种苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺的合成方法， 其特征是：HOSu母液无需精制直接进入下一步，作为第二步反应溶剂。
5.根据权利要求1所述的一种苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺的合成方法， 其特征是：第二步反应温度为15℃，第二步反应时间为18-24小时。
6.根据权利要求1所述的一种苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺的合成方法， 其特征是：第二步产品用乙酸乙酯石油醚重结晶精制。
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