[发明专利]一种2-芳基取代的苯并噁唑啉类化合物及其合成方法与应用有效
申请号: | 201911299077.2 | 申请日: | 2019-12-16 |
公开(公告)号: | CN110878061B | 公开(公告)日: | 2021-08-13 |
发明(设计)人: | 陈丽萍;周慧;单丹 | 申请(专利权)人: | 扬州工业职业技术学院 |
主分类号: | C07D263/57 | 分类号: | C07D263/57;A61K31/04;A61K31/423 |
代理公司: | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人: | 于跃 |
地址: | 225127 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 噁唑啉类 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.化合物1-3或其药学上可接受的盐,其特征在于化合物1-3结构如下:
2.一种式I结构的2-芳基取代的苯并噁唑啉类化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
有机溶剂中,式II化合物与式III化合物在催化剂作用下反应得到式I化合物,其中R1、R2各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素;m、n各自独立地选自0至4的整数;有机溶剂选自DMF、乙腈、二氧六环、甲苯、甲醇、叔丁醇、氯仿、1,2-二氯乙烷中的一种或几种;催化剂选自Cu(OTf)2、Zn(OTf)2、Fe(OTf)3中的一种或几种;反应温度优选60℃至回流温度;式II化合物与式III化合物的摩尔比为1-4:1,催化剂的用量为式III化合物摩尔量的2%-15%。
3.权利要求1所述的化合物1-3或其药学上可接受的盐在制备抗菌药物中的应用。
4.一种药物组合物,其特征在于所述药物组合物以权利要求1所述的化合物1-3或其药学上可接受的盐作为有效成分。
5.权利要求4所述的药物组合物,其特征在于该药物组合物还任选包括其它抗菌药物。
6.权利要求5所述的药物组合物,其特征在于该药物组合物还包括药学上可接受的辅料。
7.权利要求6所述的药物组合物,其特征在于该药物组合物的剂型选自片剂、胶囊剂或注射剂。
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