[发明专利]激酶抑制剂及其盐的晶型在审
| 申请号： | 201911278014.9 | 申请日： | 2010-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN111269186A | 公开（公告）日： | 2020-06-12 |
| 发明（设计）人： | J·贝格豪森;P·K·卡帕;J·麦肯纳;J·斯莱德;R·吴;Z·杜;F·施托瓦塞尔 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06;A61P13/08 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激酶 抑制剂 及其 | ||
1.式I化合物的无水晶型：
其中所述的无水晶型具有包含以2θ计在约12°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。
2.权利要求1的无水晶型，其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰，以2θ计，其选自在约10.5°、约15.2°、约19.5°和约21.0°处的峰。
3.权利要求1的无水晶型，其具有基本上如图1A中所示的X-射线粉末衍射图案。
4.权利要求1的无水晶型，其具有显示在约217℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。
5.权利要求1的无水晶型，其具有基本上如图2A中所示的示差扫描量热法的热分析图。
6.式I化合物的一水合晶型：
其中所述的一水合晶型具有包含以2θ计在约20.3°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。
7.权利要求6的一水合晶型，其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰，以2θ计，其选自在约21.3°和约18.8°处的峰。
8.权利要求7的一水合晶型，其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰，以2θ计，其选自在约4.7°、约9.4°和约11.0°处的峰。
9.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型，其具有基本上如图1D中所示的X-射线粉末衍射图案。
10.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型，其具有显示在约211℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。
11.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型，其具有基本上如图7中所示的示差扫描量热法的热分析图。
12.权利要求6-8的任意一项的一水合晶型，其在约2957、约2831、约1618、约1511、约1465、约1361、约1229、约1186和约994cm-1处显示特征拉曼峰。
13.式I化合物的一磷酸盐：
14.权利要求13的一磷酸盐，其为无水结晶一磷酸盐。
15.权利要求14的具有晶型A的无水结晶一磷酸盐，其中晶型A具有包含以2θ计在约15°处的特征峰的X-射线粉末衍射图案。
16.权利要求15的具有晶型A的无水结晶一磷酸盐，其中X-射线粉末衍射图案还包含一个或多个特征峰，以2θ计，其选自在约13.7°、约16.8°、约21.3°和约22.4°处的峰。
17.权利要求16的晶型A的无水结晶一磷酸盐，其中X-射线粉末衍射图案害包含一个或多个特征峰，以2θ计，其选自在约9.2°、约9.6°、约18.7°、约20.0°、约22.9°和约27.2°处的峰。
18.式I化合物一磷酸盐的无水晶型(晶型A)：
其中所述的无水晶型A具有包含至少3个特征峰的X-射线粉末衍射图案，以2θ计，所述的峰选自在约13.7°、约15°、约16.8°、约21.3°和约22.4°处的峰。
19.权利要求15-18的任意一项的无水晶型，其具有基本上如图1B中所示的X-射线粉末衍射图案。
20.权利要求15-18的任意一项的无水晶型，其具有显示在约184℃开始吸热的示差扫描量热法的热分析图。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺华股份有限公司，未经诺华股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201911278014.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
