[发明专利]3-取代吲哚-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201911277557.9 | 申请日： | 2019-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN111072647B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 王绍杰;高骏;张冰;毛青 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D413/14;A61P19/06;A61K31/4245;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吲哚 噁二唑类 化合物 及其 用途 | ||
1.通式I或Ⅱ所示的3-取代吲哚-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐：
其中，R1为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的苄基，所述的取代基为C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、吡啶-4-基甲基。
2.如权利要求1所述的通式I或Ⅱ所示的3-取代吲哚-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐：
其中，R1为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的苄基，所述的取代基为C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基、吡啶-4-基甲基。
3.通式III或IV所示的制备权利要求1的3-取代吲哚-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐的中间体，
其中：R1为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的苄基，所述的取代基为C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、吡啶-4-基甲基；
R2为H或甲醛基。
4.如权利要求3所述的通式III或IV所示的制备权利要求1的3-取代吲哚-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐的中间体，
其中，R1为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的苄基，所述的取代基为C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基、吡啶-4-基甲基。
5.3-取代吲哚-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐，选自：
3-(3-氰基-1H-吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-甲基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-异丙基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-异丁基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-异戊基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-甲基丁-2-烯-1-基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-环丙甲基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-环戊基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-环己甲基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-苄基吲哚-5-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-氟苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-氟苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-氯苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-氯苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-溴苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-溴苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-甲基苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-甲基苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-甲氧基苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-甲氧基苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-叔丁基苄基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(吡啶-4-基甲基)吲哚-5-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1H-吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-甲基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-异丙基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-异丁基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-异戊基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-甲基丁-2-烯-1-基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-环丙甲基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-环戊基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-环己甲基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-(3-氰基-1-苄基吲哚-6-基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-氟苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-氟苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-氯苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-氯苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-溴苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-溴苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-甲基苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-甲基苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(3-甲氧基苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-甲氧基苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(4-叔丁基苄基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑、
3-[3-氰基-1-(吡啶-4-基甲基)吲哚-6-基]-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑。
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