[发明专利]一种制备手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯的方法在审

专利信息
申请号: 201911225569.7 申请日: 2019-12-04
公开(公告)号: CN110885294A 公开(公告)日: 2020-03-17
发明(设计)人: 樊保敏;杨大坚;詹永;罗杨;李娟;陈景超;周永云;沈国礼 申请(专利权)人: 重庆市中药研究院
主分类号: C07C227/06 分类号: C07C227/06;C07C229/36;C07B59/00
代理公司: 重庆辉腾律师事务所 50215 代理人: 王海军
地址: 400065*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 手性 氨基酸 方法
【权利要求书】:

1.一种制备手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯的方法,其特征在于是以亚胺酸酯化合物、水或重水为反应原料,以过渡金属、路易斯酸或手性配体为催化剂,于有机溶剂中反应合成得到目标物手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯化合物,其反应通式如下:

式中,R1,R2,R3为烷基或芳基。

2.根据权利要求1所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的催化剂为过渡金属。

3.根据权利要求1或2所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的过渡金属催化剂为Pd(CH3CN)2Cl2,Pd(CH3CN)2(BF4)2,Pd(CH3CN)2(OTf)2,C6H10Cl2Pd2,C10H14O4Pd,PdCl2,Pd2(dba)3,Pd(OAc)2,Ni(OTf)2,Co(OAc)2,[Ir(COD)Cl]2,Rh(COD)2BF4,或C11H14F6N3PRu等中的一种。

4.根据权利要求2所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的过渡金属催化剂的用量为亚胺酸酯化合物摩尔数的0.01%-100%。

5.根据权利要求1或2所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的手性配体为(R)-Seghos,(R)-Binap,(R,R)-BDPP,(R)-Phanephos,(R)-Synphos,(R)-Difluorphos,(R)-P-Phos,(R)-SDP,(R)-SKP,(R,R)-PhBox,(R,S)-PPF-PtBu2,(R)-DuanPhos中的一种。

6.根据权利要求5所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的手性配体的用量为亚胺酸酯化合物摩尔数的0.02%-200%。

7.根据权利要求1所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的催化剂为路易斯酸。

8.根据权利要求1或7所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的路易斯酸为HB(C6F5)2,B(C6F5)3,BF3,ZnI2,AgOTf,AgBF4,Cu(OTf)2,CuCl,Zn(OTf)2,Fe(OTf)2,FeCl3,或AlCl3中的一种。

9.根据权利要求7所述的手性氨基酸酯和手性氘代氨基酸酯有机化合物的制备方法,其特征在于所述的路易斯酸的用量为亚胺酸酯化合物摩尔数的0.01%-100%。

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