[发明专利]甘油葡萄糖苷在透皮吸收组合物中的应用

说明书

本发明公开了甘油葡萄糖苷在透皮吸收组合物中的应用。本发明首次研究并证明了施用较高浓度的甘油葡萄糖苷能够显著提高其透皮吸收量和渗透率，从而使得组合物的吸收效果增强，同时有利于制备的组合物的活性物质穿过角质层到达相应的真皮层或者其他皮肤层，使得组合物具有更好的保湿、护肤、美白等功效，拓展了甘油葡萄糖苷的应用，因此具有良好的实际应用之价值。

技术领域

本发明属于药品/化妆品技术领域，尤其涉及甘油葡萄糖苷在透皮吸收组合物中的应用。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

甘油葡萄糖苷(Glucosylglycerol,GG)是一类由甘油分子和葡萄糖分子通过糖苷键连接而形成的糖苷类化合物，在自然界中，根据立体构型(α和β)和糖苷键连接位置的不同存在6种不同的立体结构。其中具有重要生理功能的结构为2-α构型(下文不特别说明时GG代表2-αGG)，研究证明其主要有极强的皮肤保湿功能并已开始应用于化妆品中，此外，还有多项研究证明GG具有多种细胞生理功能，如抑制脂肪细胞内中性脂的累积，提高细胞活力，提高细胞透明质酸及胶原蛋白合成等。

皮肤限制体内外物质交流的主要屏障作用来自于角质层的紧密结构。而体外物质透过角质层的速度也是经皮吸收的主要限速步骤。以人体为例，人体皮肤角质层是表皮的最外面一层，由4～8层已死亡的扁平层状无核细胞组成。其中，角质细胞与细胞间脂质共同组成了皮肤最外层最基本的保护层，被称为“皮肤屏障”。

角质层可保护皮肤，防止体内组织液外渗，限制水、脂质或化妆品成分皮肤角质层的屏障作用，角质层阻碍了大多数外源物质的经皮渗透，有研究表明，在离体透皮实验中，将皮肤角质层剥除后，物质的渗透性可增加数十倍甚至数百倍。而关于透皮吸收方面的研究，目前国内外仅对药物的透皮吸收研究较多，主要集中在药物渗透特性、药动学分析和促渗剂的选用等几个方面，而对于化妆品透皮吸收剂及作用机理的研究则非常有限。

同时，目前，GG的细胞生理功能仅仅局限于细胞培养试验，而GG的皮肤透皮性和透皮率在一定程度上决定了GG细胞生理功能的实际应用，然而目前尚无GG透皮能否透皮吸收的报道。

发明内容

针对上述现有技术的不足，本发明提供一种甘油葡萄糖苷在透皮吸收组合物中的应用。本发明通过研究证明，通过在适宜浓度范围内提高甘油葡萄糖苷的浓度，可以显著提高其透皮吸收量和渗透率，从而为拓展GG在保湿品之外的其他组合物的应用提供可行性理论基础。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

本发明的第一个方面，提供甘油葡萄糖苷在制备透皮吸收促渗剂的应用。

本发明的第二个方面，提供一种透皮吸收促渗剂，所述透皮吸收促渗剂的活性成分至少含有甘油葡萄糖苷。

本发明的第三个方面，提供上述甘油葡萄糖苷和/或透皮吸收促渗剂在制备透皮吸收组合物中的应用。

所述组合物包括但不限于化妆品和药品，进一步优选为化妆品。

所述组合物具有如下任意一种或多种用途：

1)保湿；

2)美白；

3)抗衰老；

4)增加肌肤弹性；

5)修复细胞。

根据本发明，不仅公开了甘油葡萄糖苷作为制备透皮吸收组合物的作用，而且还公开了，施用甘油葡萄糖苷与其它至少一种活性成分(如化妆品活性成分或药品活性成分)的组合时，可以增强这种作用。作为其它活性成分的替代或补充，还可以与其它非活性成分组合使用。