[发明专利]一种索非布韦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201911221037.6 | 申请日： | 2019-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN111004823A | 公开（公告）日： | 2020-04-14 |
| 发明（设计）人： | 葛敏;付明伟;胡春晨;李令超 | 申请（专利权）人： | 南京正济医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/12 | 分类号： | C12P17/12;C07H1/00;C07H19/073 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 张超 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市浦*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 索非布韦 中间体 制备 方法 | ||
1.一种索非布韦中间体的制备方法，其特征在于，其合成路线为：
以(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-内酯3,5-二苯甲酸酯和尿嘧啶为原料，在混合酶的作用下一步生成(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷。
2.根据权利要求1所述的一种索非布韦中间体的制备方法，其特征在于：所述制备方法的具体步骤如下：
(1)将(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-内酯3,5-二苯甲酸酯与尿嘧啶加入反应瓶中，加入有机溶剂溶解，加入适量水，保持反应均相；
(2)调节pH至2～11，加入混合酶和辅酶NAD,搅拌，其中混合酶至少包含一种水解酶和一种还原酶；
(3)加入有机溶剂稀释，过滤除去不溶物，滤液浓缩至干；
(4)有机溶剂结晶纯化得到(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷。
3.根据权利要求2所述的一种索非布韦中间体的制备方法，其特征在于：所述水解酶为N435，还原酶为ES-IRED-101。
4.根据权利要求2所述的一种索非布韦中间体的制备方法，其特征在于：所述反应体系pH为7.0～8.5。
5.根据权利要求2所述的一种索非布韦中间体的制备方法，其特征在于：所述(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-内酯3,5-二苯甲酸酯的反应浓度为1～5mol/L，尿嘧啶的反应浓度为1～5mol/L。
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