[发明专利]难溶性药物的弱酸性衍生物及其脂质体制剂有效
| 申请号： | 201911219031.5 | 申请日： | 2019-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN110974972B | 公开（公告）日： | 2023-01-20 |
| 发明（设计）人： | 王永军;周双;何仲贵;刘丹;李金花 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/365;A61K31/7048;A61K31/167;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 难溶性 药物 弱酸 衍生物 及其 脂质体 制剂 | ||
【权利要求书】：
1.难溶性药物的弱酸性衍生物的脂质体，其特征在于，包含磷脂，胆固醇，难溶性药物的弱酸性衍生物，内水相溶液，外水相缓冲盐溶液，并采用pH梯度主动载药法制备载药脂质体；其中，所述的难溶性药物的弱酸性衍生物为：
所述的磷脂为DSPC与DSPE-PEG2000的组合，且DSPC与DSPE-PEG2000的重量比为10-50：1，胆固醇含量所占除药物以外的脂质成分摩尔比为30-45％；
难溶性药物弱酸性衍生物、磷脂的质量比为1：5-20；
内水相溶液为醋酸钙溶液，其浓度为120mM；
pH梯度主动载药法制备中，65℃时难溶性药物弱酸性衍生物与空白脂质体共孵育，载药30mim。
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