[发明专利]一种高比例乳化剂的乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种高比例乳化剂的乳剂，其特征在于，包括如下质量百分比的组分：油相溶剂10～30％、乳化剂10～30％、助乳化剂1～5％，挥发性助剂1～5％、稳定剂0.05～0.6％、等渗调节剂1～5％，粘度调节剂1～10％，原料药1～5％，余量为注射用水。

2.根据权利要求1所述高比例乳化剂的乳剂，其特征在于，所述粘度调节剂为糖类。

3.根据权利要求2所述高比例乳化剂的乳剂，其特征在于，所述粘度调节剂为果糖、麦芽糖、蔗糖、低聚果糖或山梨糖中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的高比例乳化剂的乳剂，其特征在于，所述油相溶剂为长链脂肪酸甘油三酯、中链脂肪酸甘油三酯中的一种或多种；所述乳化剂为蛋黄磷脂、大豆磷脂、磷脂酰甘油、磷脂酰胆碱中的一种或多种；所述稳定剂为油酸、油酸钠中的一种或多种；所述助乳化剂为丙二醇、泊洛沙姆、聚山梨酯中的一种或多种；所述挥发性助剂为乙醇；所述等渗调节剂为甘油、甘露醇中的一种或多种。

5.如权利要求4所述的高比例乳化剂的乳剂，其特征在于，所述长链脂肪酸甘油三酯为大豆油、橄榄油、茶籽油、鱼油、蓖麻油、薏苡仁油中的一种或多种；所述中链脂肪酸甘油三酯为三辛酸甘油酯、三癸酸甘油酯、辛癸酸甘油酯、三月桂酸甘油酯中的一种或多种。

6.如权利要求1所述的高比例乳化剂的乳剂，其特征在于，所述乳剂的平均粒径不大于100nm，渗透压为500～1500mOsm/L。

7.一种根据权利要求1所述高比例乳化剂的乳剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)按比例将所述乳化剂和所述挥发性助剂混合并加热至完全溶解，加入所述原料药和所述油相溶剂并持续加热搅拌，直至完全溶解，形成油相；

(2)按比例将所述稳定剂、所述等渗调节剂、所述助乳化剂与适量所述注射用水混合，加热至完全溶解，形成水相；

(3)除去所述油相中的所述挥发性助剂，得到纯油相；

(4)将所述纯油相缓慢加入所述水相中，在搅拌下高速剪切，加入剩余注射用水，制成初乳；

(5)将所述初乳进行高压均质，得到终乳；

(6)将所述终乳进行过滤除菌，灌装，充氮、封口，得到所述高比例乳化剂的乳剂。

8.如权利要求7所述的高比例乳化剂的乳剂的制备方法，其特征在于，所述初乳粘度为50mP.S以下。

9.如权利要求7所述的高比例乳化剂的乳剂的制备方法，其特征在于，所述粘度调节剂按比例在所述步骤(2)或所述步骤(4)中加入。

10.如权利要求9所述的高比例乳化剂的乳剂的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)的加热温度为50～80℃；所述步骤(2)的加热温度为50～80℃；所述步骤(4)中，所述高速剪切的搅拌转速为5000～20000rpm，剪切时间为5～25min，剪切温度为50～80℃；所述步骤(5)中，所述高压均质的具体操作为：控制均质温度为50～70℃，在200～600bar压力循环1～3次，在800bar～1500bar压力下循环4～10次。