[发明专利]二氧六环修饰的四氢咔啉-3-甲酰-The-EDG、其制备、抗转移活性和应用

权利要求书

1.下式的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-Glu-Asp-Gly在制备抗肿瘤转移药物中的应用，

2.权利要求1所述的3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-Glu-Asp-Gly在制备抗肿瘤转移药物中的应用,其特征在于,所述化合物3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-Glu-Asp-Gly的合成方法,包括以下步骤:

1)合成(3S)-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；

2)合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；

3)合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸；

4)采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂液相合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-OBzl；

5)合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The；

6)采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂液相合成HCl·Glu(OBzl)-Asp(OBzl)-Gly-OBzl；

7)采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂的方法合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-Glu(OBzl)-Asp(OBzl)-Gly-OBzl；

8)合成3S-1-(1,1-二甲基-1,3-二氧六环-6-螺基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-The-Glu-Asp-Gly。