[发明专利]一种治疗急性单核细胞白血病的药物及三氧化二砷和双氢青蒿素的应用

说明书

本发明提供了一种治疗急性单核细胞白血病的药物及三氧化二砷和双氢青蒿素的应用，属于治疗白血病药物技术领域。治疗急性单核细胞白血病的药物包括双氢青蒿素(DHA)和三氧化二砷(ATO)；所述DHA和ATO的质量比为1～30:1～8。鉴于DHA或ATO单独给药能有效抑制急性单核细胞白血病典型代表株THP‑1细胞的增殖、能显著增加对THP‑1细胞凋亡比例以及影响THP‑1细胞正常细胞周期等药效，DHA或ATO在制备治疗急性单核细胞白血病的药物中的应用。同时DHA和ATO联合给药能进一步发挥治疗作用。因此，本发明还提供了DHA联合ATO在制备治疗急性单核细胞白血病的药物中的应用。

技术领域

本发明属于治疗白血病药物技术领域，具体涉及一种治疗急性单核细胞白血病的药物及三氧化二砷和双氢青蒿素的应用。

背景技术

急性单核细胞白血病(Acute monocytic leukemia，AML-M5)是急性髓系白血病的M5亚型，多发生于2岁以下儿童，以骨髓和外周血中白细胞和单核细胞数量增多为特征，患者预后较差，3年无病生存率仅为25％。常选用的一些治疗方案就是化疗来控制疾病的发展，常用的药物就是以柔红霉素加阿糖胞苷进行治疗。目前，急性单核细胞白血病治疗的主要问题是诱导失败和耐药复发的高发生率，使用新药物是治疗对标准疗法产生耐药性的患者的一种方法。

三氧化二砷(Arsenic Trioxide，As₂O₃/ATO)，俗称砒霜，可通过促进蛋白降解、激活蛋白水解酶、改变凋亡活化分子、打破细胞内氧化还原平衡、抑制肿瘤血管生成等方式诱导肿瘤细胞凋亡和分化，达到抗肿瘤作用。三氧化二砷被证明有效治疗急性早幼粒细胞白血病，并且在一些难治性和复发性AML和其他血液系统恶性肿瘤病例中表现出活性。但三氧化二砷会产生严重的心肌毒性及消化道副作用，因而严重限制了其临床应用。

双氢青蒿素(Dihydroartemisinin，DHA)是青蒿素衍生物的活性代谢产物，是最显著的抗疟疾药物，对人体几乎没有毒性。近年来研究发现，双氢青蒿素除了抗疟作用外，其在体内亦具有较强的抗肿瘤活性。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种治疗急性单核细胞白血病的新药物以及提供三氧化二砷和/或双氢青蒿素的药物新用途。

本发明提供了一种治疗急性单核细胞白血病的药物，包括具有如式I所示结构的化合物和具有如式Ⅱ所示结构的三氧化二砷；所述式I所示结构的化合物和三氧化二砷的质量比为1～30:1～8；

其中，式I中R基为-H、-CH₃或-CO-CH₃。

优选的，所述式I所示结构的化合物和三氧化二砷的质量比为10～20:3～5。

本发明提供了式I所示结构的化合物在制备治疗急性单核细胞白血病的药物中的应用；

其中，式I中R基为-H、-CH₃或-CO-CH₃。

本发明提供了三氧化二砷在制备治疗急性单核细胞白血病的药物中的应用，所述三氧化二砷具有如所述药物中式Ⅱ所示结构。

本发明提供了式I所示结构的化合物联合三氧化二砷在制备治疗急性单核细胞白血病的药物中的应用，所述三氧化二砷具有如所述药物中式Ⅱ所示结构；

其中，式I中R基为-H、-CH₃或-CO-CH₃。

优选的，所述式I所示结构的化合物和三氧化二砷的质量比为1～30:1～8。