[发明专利]一种C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物，其特征在于，具有式Ⅰ所示结构，或其药学上可接受的盐或光学异构体：

式Ⅰ；

其中，R为乙基；

R＇为对甲基苯基或邻甲氧基苯基。

2.权利要求1所述的C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a）将式Ⅱ所示的甘草次酸和苯酸酐类化合物或苯酰氯类化合物混合，在4-二甲氨基吡啶的催化作用下，进行第一酯化反应，得到式Ⅲ所示的C3被酯化的衍生物；

b）将式Ⅲ所示的衍生物在强酸性条件下，加入醇类化合物，进行第二酯化反应，得到C3和C20被酯化的式Ⅰ所示化合物；

或者包括以下步骤：

c）将式Ⅱ所示的甘草次酸在强酸性条件下，加入醇类化合物，进行第三酯化反应，得到式Ⅳ所示的C20被酯化的衍生物；

d）将式Ⅳ所示的衍生物和苯酸酐类化合物或苯酰氯类化合物混合，在4-二甲氨基吡啶的催化作用下，进行第四酯化反应，得到C3和C20被酯化的式Ⅰ所示化合物；

所述苯酸酐类化合物选自对甲基苯基酸酐或邻甲氧基苯基酸酐；

所述苯酰氯类化合物选自对甲基苯基酰氯或邻甲氧基苯甲酰氯；

所述醇类化合物为乙醇；

式Ⅰ；式Ⅱ；

式Ⅲ；式Ⅳ；

其中，R为乙基；

R＇为对甲基苯基或邻甲氧基苯基。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a）所述的第一酯化反应的温度为10℃~40℃；所述步骤b）所述的第二酯化反应的温度为10℃~40℃；所述步骤c）所述的第三酯化反应的温度为10℃~40℃；所述步骤d）所述的第四酯化反应的温度为10℃~40℃。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a）中，所述甘草次酸和苯酸酐类化合物的摩尔比为1:1.5~3.0；所述甘草次酸和苯酰氯类化合物的摩尔比为1:2.0~4.0；所述步骤b）中，所述式Ⅲ所示的衍生物与醇类化合物的摩尔比为1:2.0~4.5；

所述步骤c）中，所述甘草次酸和醇类化合物的摩尔比为1:2.0~4.5；所述步骤d）中，所述式Ⅳ所示的衍生物和苯酸酐类化合物的摩尔比为1:1.5~3.0；所述式Ⅳ所示的衍生物和苯酰氯类化合物的摩尔比为1:2.0~4.0。

5.权利要求1所述的C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物或权利要求2~4任一项所述的制备方法制备的C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物在制备抗葡萄球菌制剂中的应用。

6.一种抗葡萄球菌制剂，包括权利要求1所述的C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物或权利要求2~4任一项所述的制备方法制备的C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物。