[发明专利]一种作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂

说明书

本发明公开一种作用于QC和GSK‑3β的多靶向抑制剂，其中，所述多靶点抑制剂的结构通式为：本发明根据靶标QC和GSK‑3β酶蛋白的活性中心晶体结构，综合多种高活性药效团，经骨架跃迁、重组设计制备了一种能够同时作用于QC和GSK‑3β的多靶向抑制剂，所述多靶向抑制剂是具有多个靶点高活性的分子，其显著扩大了先导药物分子结构多样性，积极推动了创新抗AD药物以及AD诊断试剂盒的研究开发。

技术领域

本发明涉及药物化学领域，尤其涉及一种作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂。

背景技术

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)是一种常见的神经退行性疾病，老年痴呆的主要形式，AD患者超过老年痴呆患者总数的65％以上。AD临床症状包括进行性记忆和认知功能障碍等，具有不可逆转、高发病率、高死亡率等特征，已成为第三大世界性健康、经济、社会问题。然而，目前AD确切病理机制尚不明了，临床亦无特效治疗药物，创新抗AD药物研究迫在眉睫。

发明内容

鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，旨在解决现有抗AD药物研究中，化合物作用靶点单一、分子结构多样性不足、分子活性有限、先导化合物成药性低的问题。

本发明的技术方案如下：

一种作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，其中，其结构通式如下：其中，R₁为氢、烷基、硝基、胺基、卤素、磺酸基或酯基中的一种，R₁链接的基团为苯环、六元杂芳环、五元杂芳环或七元杂芳环中的一种；R₂为氢、烷氧基、硝基、胺基、卤素、磺酸基或酯基中的一种，R₂链接的基团为苯环、六元杂芳环、五元杂芳环或七元杂芳环中的一种。

所述的作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，其中，所述R₁和R₁的结构相同或不相同。

所述的作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，其中，所述R₁链接的基团和R₁链接的基团的结构相同或不相同。

所述的作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，其中，所述n＝1-3。

所述的作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，其中，其结构式为

中的一种，但不限于此。

有益效果：本发明根据靶标QC和GSK-3β酶蛋白的活性中心晶体结构，综合多种高活性药效团，经骨架跃迁、重组设计制备了一种能够同时作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，所述多靶向抑制剂是具有多个靶点高活性的分子，其显著扩大了先导药物分子结构多样性，积极推动了创新抗AD药物以及AD诊断试剂盒的研究开发。

附图说明

图1为本发明中多靶向抑制剂合成路线示意图。

具体实施方式

本发明提供一种作用于QC和GSK-3β的多靶向抑制剂，为使本发明的目的、技术方案及效果更加清楚、明确，以下对本发明进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。