[发明专利]一种苯并咪唑衍生物在防治农业植物病害中的应用

说明书

本发明涉及药物化学领域，公开了一种苯并咪唑衍生物Y‑0～Y‑12任一化合物在防治农业植物病害中的应用。生物活性测试发现，本发明所述化合物对玉米叶点霉病菌，番茄灰霉病菌，油菜菌核病菌，稻瘟病菌，立枯丝核菌病菌，棉花枯萎病菌6种植物真菌表现出一定的抑制活性，部分化合物在100ppm下对6种病源真菌抑制率均达70％以上，特别对玉米叶点霉病菌接近完全抑制其生长。本化合物制备简单，原料廉价易得，有望开发为新型杀菌剂。

技术领域

本发明属于药物化学领域，公开了2位修饰的苯并咪唑衍生物的新用途，具体涉及苯并咪唑衍生物Y-0～Y-12在防治由玉米叶点霉病菌，番茄灰霉病菌，油菜菌核病菌，稻瘟病菌，立枯丝核菌病菌，棉花枯萎病菌引起的植物病害中的应用。

背景技术

在全球粮食需求增长及耕地面积逐渐减少的矛盾下，农药对保证农作物的稳产与高产所做出的贡献有目共睹。据统计，植物真菌性病害每年造成全球主要农作物减产10％左右，经济损失达数千亿美元。目前农业生产中对植物真菌性病害多采用化学试剂进行防治，但由于药物长期单一使用，真菌抗药性增长速度惊人。因此，开发新型高效、广谱、低毒的绿色农用杀菌剂迫在眉睫。

苯并咪唑类化合物由于其特殊结构可与酶或受体等靶点结合，表现出多种生物活性，如杀菌，抗寄生虫，抗癌等。在农药杀菌领域，苯并咪唑类化合物作为内吸性的广谱杀菌剂，如噻菌灵、多菌灵、麦穗宁，其主要作用靶点为病原真菌中的β-微管蛋白。肉桂醛，天然存在于肉桂油或藿香油中，是一种绿色天然、安全高效的防腐抗菌剂，已有相关文献报道其对多种果蔬具有显著地防腐保鲜效果(温小礼、张伟、周巧丽等.肉桂醛熏蒸处理对香菇采后生理和品质的影响[J].中国食品学报，2014，14(8)：190—196.)。

我们将苯并咪唑与肉桂醛这两个结构进行拼合，合成13个化合物并测试了其抗植物病原真菌活性。生物测试结果表明，且部分化合物对病菌的抑制活性优于嘧菌酯。

发明内容

本发明提供了如下技术方法：一种针对玉米叶点霉病菌，番茄灰霉病菌，油菜菌核病菌，稻瘟病菌，立枯丝核菌病菌，棉花枯萎病菌的药物，其中含有治疗有效量的Y-0～Y-12中的任一化合物所示的苯并咪唑衍生物。化合物结构如化学式1所示。

本发明所述的一种苯并咪唑衍生物Y-0～Y-12制备方法如下：

本发明所述的苯并咪唑生物合成方法见实施例，经多次硅胶柱层析等常规方法分离获得纯品，经质谱和核磁共振等波谱技术，确定了苯并咪唑类化合物Y-0～Y-12，其结构式如化学式1所示。经活性筛选结果表明，本发明所述的苯并咪唑衍生物对玉米叶点霉病菌，番茄灰霉病菌，油菜菌核病菌，稻瘟病菌，立枯丝核菌，棉花枯萎病菌表现出一定程度的抑制作用。

具体实施方式

为了更好地理解本发明，以下通过具体实施方式，对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。下列实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。

实施例1：化合物Y-0的合成

本发明所述化合物Y-0的合成方法按如下反应式进行：