[发明专利]新型CYP-类二十烷酸衍生物在审

申请号：	201911170917.5	申请日：	2015-01-21
公开（公告）号：	CN110950786A	公开（公告）日：	2020-04-03
发明（设计）人：	W-H·顺克;D·米勒;R·菲舍尔;G·瓦卢卡特;A·康克尔;J·R·法尔克	申请（专利权）人：	分子医学马克斯德尔布吕克中心;德克萨斯大学系统董事会
主分类号：	C07C309/21	分类号：	C07C309/21;C07C311/51;C07F9/38;C07F9/40;C07C323/41;C07D291/04;C07D277/82;A61K31/16;A61K31/165;A61K31/18;A61K31/662;A61K31/41;A61K31/428;A6
代理公司：	永新专利商标代理有限公司 72002	代理人：	刘鸿林;张晓威
地址：	德国***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	新型 cyp 类二十烷酸衍生物
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【权利要求书】：

1.通式(I)的化合物：

P-E-I (I)

或其药学上可接受的盐，

其中

P为由通式(II)表示的基团：

–(CH₂)_n-B-(CH₂)_k-X (II)

其中

B表示碳-碳键；-O-；或-S-；

n为3-8的整数；并且

k为0；

X表示基团：

其中

R¹表示羟基基团、C₁-C₆烷氧基、—NHCN、—NH(C₁-C₆烷基)、—NH(C₃-C₆环烷基)、—NH(芳基)或—O(C₁-C₆亚烷基)O(C＝O)R¹¹；

R¹¹为C₁-C₆烷基，其任选地被一个或多个氟原子或氯原子取代；或者C₃-C₆环烷基，其任选地被一个或多个氟原子、氯原子或者羟基取代；

R²表示-NHR³；单糖或二糖或者其衍生物，其经所述糖的1-O-、3-O-或6-O-位通过酯键连接至-C(O)；或者

R²选自：

其中

R³表示(SO₂R³⁰)；(OR³¹)；或-C₁-C₆亚烷基(SO₂R³²)；

R³⁰为C₁-C₆烷基或芳基，其中所述C₁-C₆烷基任选地被下列基团取代：-NH₂，—NH(C₁-C₆)烷基，—N(C₁-C₆)二烷基，C₁-C₆烷基羰基氧基-，C₁-C₆烷氧基羰基氧基-，C₁-C₆烷基羰基硫基-，C₁-C₆烷基氨基羰基-，二(C₁-C₆)烷基氨基羰基-，一个、两个或三个氟原子或氯原子，或者羟基；并且其中所述芳基任选地被独立地选自下列基团中的一个、两个或三个取代基取代：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、氟原子或氯原子、羟基、氨基、—NH(C₁-C₆烷基)和—N(C₁-C₆)二烷基；

R³¹为C₁-C₆烷基，其任选地被一个或多个氟原子、氯原子或者羟基取代；或者C₃-C₆环烷基，其任选地被一个或多个氟原子、氯原子或者羟基取代；

R³²为C₁-C₆烷基，其任选地被一个或多个氟原子、氯原子或者羟基取代；或者C₃-C₆环烷基，其任选地被一个或多个氟原子、氯原子或者羟基取代；

R²⁴、R²⁵和R²⁶各自独立地表示氢原子；—C(＝O)C₁₁-C₂₁烷基；或—C(＝O)C₁₁-C₂₁烯基；

R²⁷表示—OH；—O(CH₂)₂NH₂、—OCH₂-[CH(NH₂)(CO₂H)]、或—O(CH₂)₂N(CH₃)₃；

R⁴表示

h为0、1或2；

R⁵表示氢原子；氟原子或氯原子；-CF₃；-C(＝O)OR⁵¹；–NHC(＝O)R⁵²；-C(＝O)NR⁵³R⁵⁴；或者–S(O₂)OH；

R⁵¹表示氢原子；C₁-C₆烷基；或者C₃-C₆环烷基；其中所述C₁-C₆烷基或者所述C₃-C₆环烷基任选地被下列基团取代：-NH₂，—NH(C₁-C₆)烷基，—N(C₁-C₆)二烷基，—NH(C₁-C₆)亚烷基-C₁-C₆烷氧基，一个、两个或三个氟原子或氯原子，羟基或C₁-C₆烷氧基；

R⁵²、R⁵³和R⁵⁴各自独立地表示C₁-C₆烷基，其任选地被一个或多个氟原子或氯原子取代；C₃-C₆环烷基，其任选地被一个或多个氟原子或氯原子取代；或者芳基，其任选地被独立地选自下列基团中的一个、两个或三个取代基取代：C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、氟原子或氯原子、羟基、氨基、—NH(C₁-C₆烷基)、—N(C₁-C₆)二烷基和氧代取代基；

R⁶和R⁷各自独立地表示羟基；-O(C₁-C₆)烷基、-O(C₂-C₆)烯基、-O(C₁-C₆)亚烷基O(C＝O)(C₁-C₆)烷基或-O(C₁-C₆)亚烷基O(C＝O)(C₂-C₆)烯基；其中所述C₁-C₆烷基和所述C₂-C₆烯基可被下列基团取代：NH₂，—NH(C₁-C₆)烷基，—N(C₁-C₆)二烷基，C₁-C₆烷基羰基氧基-，C₁-C₆烷氧基羰基氧基-，C₁-C₆烷基羰基硫基-，C₁-C₆烷基氨基羰基-，二(C₁-C₆)烷基氨基羰基-，或者一个、两个或三个氟原子或氯原子；或者

R⁶表示羟基并且R⁷表示基团：

R⁸和R⁸'各自独立地表示氢原子；C₁-C₆烷基；–C(＝O)C₁-C₆烷基；–C(＝O)C₃-C₆环烷基；–C(＝O)芳基；或者–C(＝O)杂芳基；其中所述C₁-C₆烷基、所述C₃-C₆环烷基、所述芳基或者所述杂芳基可被一个、两个或三个选自下列基团中的取代基取代：氟原子或氯原子、羟基、-NH₂、—NH(C₁-C₆)烷基、—N(C₁-C₆)二烷基、—NH(C₁-C₆)亚烷基-C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆烷氧基；

R⁹表示C₁-C₆烷基或芳基；其中所述C₁-C₆烷基任选地被下列基团取代：-NH₂，—NH(C₁-C₆)烷基，—N(C₁-C₆)二烷基，—NH(C₁-C₆)亚烷基-C₁-C₆烷氧基，一个、两个或三个氟原子或氯原子，羟基，C₁-C₆烷氧基，芳基，芳基氧基，—C(═O)-芳基，—C(═O)C₁-C₆烷氧基；并且其中所述芳基任选地被独立地选自下列基团中的一个、两个或三个取代基取代：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、氟原子或氯原子、羟基、氨基、—NH(C₁-C₆烷基)、—N(C₁-C₆)二烷基和氧代取代基；