[发明专利]查尔酮衍生物及其制备方法和在抗弓形虫中的应用有效
| 申请号: | 201911167027.9 | 申请日: | 2019-11-25 |
| 公开(公告)号: | CN110963932B | 公开(公告)日: | 2021-06-04 |
| 发明(设计)人: | 蒋立平;刘远;侯圣杰;吴梦琦 | 申请(专利权)人: | 中南大学 |
| 主分类号: | C07C225/22 | 分类号: | C07C225/22;C07C221/00;A61P33/02;A23L33/10 |
| 代理公司: | 长沙七源专利代理事务所(普通合伙) 43214 | 代理人: | 周晓艳;张勇 |
| 地址: | 410012 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 查尔酮 衍生物 及其 制备 方法 弓形虫 中的 应用 | ||
1.查尔酮衍生物在制备用于抗弓形虫药物中的应用,其特征在于:所述查尔酮衍生物来源于L4H1查尔酮衍生物、L4H21查尔酮衍生物、L4H25查尔酮衍生物和L5H21查尔酮衍生物中的一种或一种以上的组合,且
L4H1查尔酮衍生物的制备式为;
L4H21查尔酮衍生物的制备式为;
L4H25查尔酮衍生物的制备式为;
L5H21查尔酮衍生物的制备式为。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述查尔酮衍生物的制备方法为:式Ⅱ所示的取代苯甲醛超声溶解后和式Ⅲ所示的取代苯乙酮加入无水乙醇中进行溶解,当各取代基含有羟基时,以浓HCl为催化剂,在78 ℃下油浴反应;当各取代基不含羟基时,以40% 的NaOH为催化剂,室温搅拌反应;反应过程通过薄层色谱法进行监测;当部分反应有沉淀析出时,减压抽滤,用蒸馏水及少量无水乙醇洗涤;当为其他反应时,通过柱层析进行纯化,以石油醚与乙酸乙酯为流动相过柱;即得式Ⅰ所示的查尔酮衍生物:
其中Ⅰ代表EtOH。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述查尔酮衍生物制作成氯化氢盐酸盐。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述氯化氢盐酸盐的合成方法如下:取含有亚氨基的查尔酮1 mmol,用10 mL二氯甲烷溶液进行溶解,通HCl气体2-3小时,即得到沉淀。
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