[发明专利]阿哌沙班与羧酸形成的共晶及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201911151315.5 申请日: 2019-11-21
公开(公告)号: CN110922403B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 朱国荣;柯春龙;王臻;屠勇军;张鹏 申请(专利权)人: 浙江天宇药业股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07C51/43;C07C55/08;C07C59/245;C07C57/02;C07C59/255;C07D207/16
代理公司: 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 代理人: 陈悦军
地址: 318020 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 阿哌沙班 羧酸 形成 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.阿哌沙班与羧酸形成的共晶,其中所述阿哌沙班与羧酸的摩尔比为1:0.5,所述羧酸为丙二酸,其中所述阿哌沙班与丙二酸形成式1所示的共晶晶型I:

使用Cu-Kα辐射,所述晶型I的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,5.9°±0.2°,11.0°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,21.0°±0.2°的位置有特征峰。

2.根据权利要求1所述的共晶,其中所述晶型I的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,5.9°±0.2°,7.1°±0.2°,11.0°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,15.5°±0.2°,15.7°±0.2°,16.0°±0.2°,17.4°±0.2°,21.0°±0.2°,21.4°±0.2°的位置有特征峰。

3.根据权利要求1所述的共晶,其中所述晶型I的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,5.9°±0.2°,7.1°±0.2°,11.0°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,13.3°±0.2°,13.5°±0.2°,15.5°±0.2°,15.7°±0.2°,16.0°±0.2°,17.4°±0.2°,19.1°±0.2°,20.2°±0.2°,21.0°±0.2°,21.4°±0.2°,21.8°±0.2°,22.4°±0.2°,24.1°±0.2°的位置有特征峰。

4.阿哌沙班与羧酸形成的共晶,其中所述阿哌沙班与羧酸的摩尔比为1:0.5,所述羧酸为D-苹果酸,其中所述阿哌沙班与D-苹果酸形成式2所示的共晶晶型II:

使用Cu-Kα辐射,所述晶型II的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.7°±0.2°,8.7°±0.2°,11.5°±0.2°,13.2°±0.2°,17.6°±0.2°,20.1°±0.2°,21.8°±0.2°的位置有特征峰。

5.根据权利要求4所述的共晶,其中所述晶型II的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.7°±0.2°,8.7°±0.2°,11.5°±0.2°,13.2°±0.2°,15.8°±0.2°,16.0°±0.2°,17.6°±0.2°,18.5°±0.2°,20.1°±0.2°,21.8°±0.2°,23.1°±0.2°,25.1°±0.2°的位置有特征峰。

6.根据权利要求4所述的共晶,其中所述晶型II的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.7°±0.2°,8.7°±0.2°,11.5°±0.2°,13.2°±0.2°,15.8°±0.2°,16.0°±0.2°,16.2°±0.2°,16.5°±0.2°,17.6°±0.2°,18.5°±0.2°,20.1°±0.2°,21.8°±0.2°,23.1°±0.2°,25.1°±0.2°,25.8°±0.2°的位置有特征峰。

7.阿哌沙班与羧酸形成的共晶,其中所述阿哌沙班与羧酸的摩尔比为1:0.5,所述羧酸为马来酸,其中所述阿哌沙班与马来酸形成式3所示的共晶晶型III:

使用Cu-Kα辐射,所述晶型III的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,6.0°±0.2°,7.2°±0.2°,11.5°±0.2°,15.8°±0.2°,16.1°±0.2°,17.4°±0.2°,21.0°±0.2°的位置有特征峰。

8.根据权利要求7所述的共晶,其中所述晶型III的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,6.0°±0.2°,7.2°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,13.3°±0.2°,13.5°±0.2°,15.8°±0.2°,16.1°±0.2°,17.4°±0.2°,19.1°±0.2°,19.9°±0.2°,20.3°±0.2°,21.0°±0.2°的位置有特征峰。

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