[发明专利]阿哌沙班与羧酸形成的共晶及其制备方法有效
| 申请号: | 201911151315.5 | 申请日: | 2019-11-21 |
| 公开(公告)号: | CN110922403B | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
| 发明(设计)人: | 朱国荣;柯春龙;王臻;屠勇军;张鹏 | 申请(专利权)人: | 浙江天宇药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07C51/43;C07C55/08;C07C59/245;C07C57/02;C07C59/255;C07D207/16 |
| 代理公司: | 北京信诺创成知识产权代理有限公司 11728 | 代理人: | 陈悦军 |
| 地址: | 318020 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 阿哌沙班 羧酸 形成 及其 制备 方法 | ||
1.阿哌沙班与羧酸形成的共晶,其中所述阿哌沙班与羧酸的摩尔比为1:0.5,所述羧酸为丙二酸,其中所述阿哌沙班与丙二酸形成式1所示的共晶晶型I:
使用Cu-Kα辐射,所述晶型I的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,5.9°±0.2°,11.0°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,21.0°±0.2°的位置有特征峰。
2.根据权利要求1所述的共晶,其中所述晶型I的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,5.9°±0.2°,7.1°±0.2°,11.0°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,15.5°±0.2°,15.7°±0.2°,16.0°±0.2°,17.4°±0.2°,21.0°±0.2°,21.4°±0.2°的位置有特征峰。
3.根据权利要求1所述的共晶,其中所述晶型I的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,5.9°±0.2°,7.1°±0.2°,11.0°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,13.3°±0.2°,13.5°±0.2°,15.5°±0.2°,15.7°±0.2°,16.0°±0.2°,17.4°±0.2°,19.1°±0.2°,20.2°±0.2°,21.0°±0.2°,21.4°±0.2°,21.8°±0.2°,22.4°±0.2°,24.1°±0.2°的位置有特征峰。
4.阿哌沙班与羧酸形成的共晶,其中所述阿哌沙班与羧酸的摩尔比为1:0.5,所述羧酸为D-苹果酸,其中所述阿哌沙班与D-苹果酸形成式2所示的共晶晶型II:
使用Cu-Kα辐射,所述晶型II的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.7°±0.2°,8.7°±0.2°,11.5°±0.2°,13.2°±0.2°,17.6°±0.2°,20.1°±0.2°,21.8°±0.2°的位置有特征峰。
5.根据权利要求4所述的共晶,其中所述晶型II的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.7°±0.2°,8.7°±0.2°,11.5°±0.2°,13.2°±0.2°,15.8°±0.2°,16.0°±0.2°,17.6°±0.2°,18.5°±0.2°,20.1°±0.2°,21.8°±0.2°,23.1°±0.2°,25.1°±0.2°的位置有特征峰。
6.根据权利要求4所述的共晶,其中所述晶型II的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.7°±0.2°,8.7°±0.2°,11.5°±0.2°,13.2°±0.2°,15.8°±0.2°,16.0°±0.2°,16.2°±0.2°,16.5°±0.2°,17.6°±0.2°,18.5°±0.2°,20.1°±0.2°,21.8°±0.2°,23.1°±0.2°,25.1°±0.2°,25.8°±0.2°的位置有特征峰。
7.阿哌沙班与羧酸形成的共晶,其中所述阿哌沙班与羧酸的摩尔比为1:0.5,所述羧酸为马来酸,其中所述阿哌沙班与马来酸形成式3所示的共晶晶型III:
使用Cu-Kα辐射,所述晶型III的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,6.0°±0.2°,7.2°±0.2°,11.5°±0.2°,15.8°±0.2°,16.1°±0.2°,17.4°±0.2°,21.0°±0.2°的位置有特征峰。
8.根据权利要求7所述的共晶,其中所述晶型III的X-射线粉末衍射在衍射角2θ为5.5°±0.2°,5.7°±0.2°,6.0°±0.2°,7.2°±0.2°,11.5°±0.2°,11.9°±0.2°,13.3°±0.2°,13.5°±0.2°,15.8°±0.2°,16.1°±0.2°,17.4°±0.2°,19.1°±0.2°,19.9°±0.2°,20.3°±0.2°,21.0°±0.2°的位置有特征峰。
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