[发明专利]艾拉普林中间体及其应用

权利要求书

1.一种如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：

有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；

所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾；

2.如权利要求1所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法，其特征在于，所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐为所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与酸以摩尔比为1:1形成的盐；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的有机溶剂为甲醇和/或乙醇；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的有机溶剂与“所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐”的体积质量比用量范围为5-25ml/g；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的还原试剂与所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的摩尔比为(0.5-2)：1，所述的还原试剂与所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐的摩尔比为(1.5-2)：1；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的还原反应的温度为-15℃-30℃；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的还原反应的时间为0.5-3小时；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的还原反应还包括以下后处理步骤：除去溶剂，洗涤，过滤，重结晶，即可；其中，所述的过滤步骤后还包括以下步骤：滤饼加入醇类溶剂回流，回流后除去溶剂。

3.如权利要求2所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法，其特征在于，所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐中，所述的酸为乙酸和/或丙酸；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的有机溶剂为甲醇；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述的还原反应的温度为20-30℃；

和/或，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法中，所述重结晶为在醇类溶剂和水的混合物中进行重结晶。

4.如权利要求3所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法，其特征在于，所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐中，所述的酸为乙酸。

5.如权利要求1所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法，其特征在于，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法还包括以下步骤：步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合-关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；

所述的碱为吡咯烷和/或哌啶；

所述的酸为醋酸和/或丙酸。

6.如权利要求1所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法，其特征在于，所述的如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物的制备方法还包括以下步骤：

步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合-关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；所述的碱为吡咯烷和/或哌啶；所述的酸为醋酸和/或丙酸

步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可；