[发明专利]具有美白功效的组合物、高载药量的美白可溶性微针贴片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种具有美白功效的组合物、高载药量的美白可溶性微针贴片及其制备方法。该具有美白功效的组合物包括如下重量份的组分：熊果苷10‑20份、抗坏血酸磷酸酯镁10‑20份、腺苷5‑10份、鲟鱼子酱提取物0.1‑0.5份。该美白可溶性微针贴片由针尖和基底组成，所述针尖由所述具有美白功效的组合物、透明质酸或其钠盐、以及微针辅料制备而成；所述具有美白功效的组合物、透明质酸或其钠盐、微针辅料的质量比为1:0.1‑5:0.2‑1；所述微针辅料由聚乙烯吡咯烷酮、甘油和羟丙基纤维素组成。该美白可溶性微针贴片具有较高的载药量和极佳的机械性能，具有较高的美白、淡斑、保湿的效果。

发明领域

本发明属于微针领域，具体涉及一种具有美白功效的组合物、高载药量的美白可溶性微针贴片及其制备方法。

背景技术

色斑是皮肤因内外界各种不良因素的刺激形成的所有暗斑的统称，多属于皮肤表层黑色素合成增加或消除缓慢而形成褐色或黑色的色素沉着斑块。色斑多发于面颊和前额，严重影响面容的美观。现今市售美白淡斑制品通常通过在产品里面添加皮肤美白剂来达到美白淡斑效果，皮肤美白剂作用机理通常为以酪氨酸酶为靶点，抑制酪氨酸酶活性、合成和迁移，或对黑素细胞有细胞毒性以抑制黑素沉着。但皮肤是一个复杂的组织结构，角质层是有效成分透过的主要屏障，使大多数成分特别是水溶性成分不能很好的渗透到皮下组织发挥作用。常见有效的皮肤美白剂如曲酸、熊果苷、抗坏血酸和阿魏酸等均存在其皮肤渗透性差和在水或空气中稳定性差的问题，添加在传统的化妆品剂型中如膏、霜、水、乳等无法发挥其最大功效，美白淡斑效果并不明显。

微针美容疗法是现在很时尚的美容方法，微针可以分为固体实心微针、中空微针、涂层微针及可溶性微针。相比于可溶性微针，涂层、中空以及固体实心微针制备相对简单，但也存在各自缺陷，如：涂层微针载药量小，且涂覆计量难以精确控制；固体实心微针预处理后微孔道容易迅速关闭，效果较差，且与中空微针一样具有针头断裂后残留有害物质的风险。虽然目前固体实心微针与中空微针已经大量投入应用，但越来越多的研究投向可溶性微针，可溶性微针技术是一种将有效成分直接溶解到皮肤的新型微针技术，将可溶性微针技术应用到美白淡斑产品可以解决活性成分皮肤渗透性和稳定性差的问题。可溶性微针刺入皮肤后可形成自我修复的微孔道，利用伤口自然愈合能力，不会令皮肤变硬导致皮肤收缩；在皮肤中产生大量纳米级通道，使有效成分在体内快速自行溶解、渗透，使得大分子和水溶性药物的经皮传递效率大大提高；效果超越了传统美白淡斑产品，安全、刺激性小，功效强大，持久，市场潜力无限。

但是，一般活性成分的高添加量会直接影响可溶性微针的机械性能，导致微针强度低和韧性差，使微针无法刺穿皮肤从而无法发挥功效，所以现有的可溶液性微针大多存在载药量低的问题。

发明内容

基于此，本发明的目的在于提供一种高载药量的美白可溶性微针贴片，以解决上述难题。

为了达到上述目的，本发明首先提供了一种具有美白功效的组合物，该组合物具有很好的美白、淡斑或去斑的作用，将其与特定的微针辅料相结合，可以制备成高载药量的美白可溶性微针贴片，该微针贴片具有很好的美白皮肤、祛除色斑的作用。

具体技术方案如下：

一种具有美白功效的组合物，包括如下重量份的组分：

熊果苷10-20份、抗坏血酸磷酸酯镁10-20份、腺苷5-10份、鲟鱼子酱提取物0.1-0.5份。

在其中一些实施例中，所述具有美白功效的组合物包括如下重量份的组分：

熊果苷11-15份、抗坏血酸磷酸酯镁13-17份、腺苷6-8份、鲟鱼子酱提取物0.1-0.5份。