[发明专利]一种注射用甲磺酸帕珠沙星及制备方法

说明书

本发明的一种注射用甲磺酸帕珠沙星，包括如下组分：进一步地，电解质包括如下重量份的组分：氯化钠0.6‑0.8g；氯化钾0.5‑0.7g；氯化镁0.2‑0.3g。该注射剂能够避免有效成分析出，防止在长期保存的过程中混浊，并且能够减少用药后电解质紊乱和低血糖情况的出现。本发明还提出一种注射用甲磺酸帕珠沙星的制备方法。

技术领域

本发明涉及一种注射用甲磺酸帕珠沙星，属于药物制剂技术领域。

背景技术

甲磺酸帕珠沙星属于第四代喹诺酮类药物中的一种，是由日本富山化学公司首先研究和开发的喹诺酮类抗生素，2002年4月首次在日本获得上市许可，商品名为Pazucross。本品适用于敏感细菌引起的下列感染：慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核、肺炎、肺脓肿等；肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；烧伤创面感染、外科伤口感染；胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；腹腔内脓肿、腹膜炎；生殖器感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。

目前的甲磺酸帕珠沙星常用的剂型有水针和输液，其一般采用静脉滴注方式给药，一次0.5g，一日两次，在0.5-1h内静滴完毕，常规疗程为7-14天。而帕珠沙星类的水溶性差，在较低温度时有结晶析出，并且在pH值较高的情况下，溶液容易变得混浊，而长期储存情况下溶液遇光颜色会发生变化，导致有关物质升高。此外甲磺酸帕珠沙星可能存在消化道反应，导致腹泻，进而导致电解质紊乱的情况，此外还存在低血糖的风险。

发明内容

为克服现有技术的不足，本发明提出一种注射用甲磺酸帕珠沙星，其能够避免有效成分析出，防止在长期保存的过程中混浊，并且能够减少用药后电解质紊乱和低血糖情况的出现。

为实现上述目的，本发明的一种注射用甲磺酸帕珠沙星，包括如下组分：

进一步地，电解质包括如下重量份的组分：

氯化钠 0.6-0.8g

氯化钾 0.5-0.7g

氯化镁 0.2-0.3g。

进一步地，酸碱调节剂采用枸橼酸或甲磺酸。

进一步地，葡萄糖采用一水葡萄糖。

进一步地，氯化镁采用六水氯化镁。

本发明还提出一种用于制备前述一种注射用甲磺酸帕珠沙星的制备方法，包括以下步骤：

S1：称取35％总量的注射用水，冷却至70℃以下，加入处方量的葡萄糖、甘露醇，搅拌溶解；

S2：称取35％总量的注射用水，冷却至55℃以下，加入处方量的电解质，搅拌均匀；

S3：合并步骤S1和S2中的液体，并加入处方量的甲磺酸帕珠沙星，搅拌均匀后加入酸碱调节剂，调节pH值至3.3-4.1，补充注射用水至全量，采用注射用活性炭过滤；

S4：过滤后的注射液在冻干机中冻干，制得冻干粉，分装、装箱、打包。

本发明的一种注射用甲磺酸帕珠沙星能够避免有效成分析出，防止在长期保存的过程中混浊，并且能够减少用药后电解质紊乱和低血糖情况的出现。

具体实施方式

下面将通过对本发明的优选实施方式的描述，更加清楚、完整地阐述本发明的技术方案。

实施例1：注射用甲磺酸帕珠沙星的制备，包括以下步骤：