[发明专利]吡唑[1,5-a]吡啶-3-腈化合物及其在医药上的用途在审
| 申请号: | 201911099537.7 | 申请日: | 2019-11-12 | 
| 公开(公告)号: | CN112851664A | 公开(公告)日: | 2021-05-28 | 
| 发明(设计)人: | 苟俊;何智鹏;邵林江;田园园;叶成;毛利飞;钱文建;胡泰山;陈磊 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 | 
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/496;A61K31/4995;A61K31/4545;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 | 
| 地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 吡啶 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐:
其中:
X1、X2各自独立地选自CH或N;
L选自:
其中L的两端点任选与A和R2相连接;
A选自4~6元单环杂环基、-NH-4~6元杂环基、7~11元桥杂环基、7~11元螺杂环基或7~11元稠环杂环基,其中所述的单环杂环基、-NH-4~6元杂环基、桥杂环基、螺杂环基或稠环杂环基任选进一步被一个或多个选自C1-C3烷基、羟基烷基、卤代C1-C3烷基、羟基、C3-C6环烷基或=O的取代基所取代;
R1选自:C3-C6环烷基、3~6元杂环基、6~7元杂芳基或7~11元的稠杂环基,其中所述的环烷基、杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、羟基烷基、氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基的取代基所取代;所述的杂芳基、稠杂环基任选进一步被一个多个选自卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、-NHR3、-NR3R4或=O的取代基所取代;
R2选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、3~6元杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、-NHR3、-NR3R4或=O的取代基所取代;
R3、R4各自独立地选自C1-C6烷基;
其中上述所述的卤代C1-C3烷基或卤代C1-C3烷氧基优选为1~3个氟代的C1-C3烷基或C1-C3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,其为式(II)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐:
其中:A、L、R1和R2的定义如权利要求1所述。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,其中A选自:
其中:1端点、2端点任选与L相连。
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,其中R1选自:
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