[发明专利]一种阿托西班的制备方法在审
| 申请号： | 201911063433.0 | 申请日： | 2019-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN110759972A | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | 董华建;郭德文;文永均 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氨基酸片段 规模化 收率 | ||
1.一种阿托西班的制备方法，其特征在于，包括：采用氨基树脂为起始树脂，固相合成阿托西班线性肽树脂，阿托西班线性肽树脂酸解后获得阿托西班线性肽，阿托西班线性肽采用醋酸溶液溶解，然后搅拌下滴加碘至完全环化，获得阿托西班粗品，阿托西班粗品纯化后获得纯品：
。
2.根据权利要求1所述阿托西班的制备方法，其特征在于：在接入第1位Mpr和第2位D-Tyr时一并接入，对应的保护氨基酸为Mpr(R)-D-Tyr(Et)。
3.根据权利要求1所述阿托西班的制备方法，其特征在于，所述的氨基树脂，其氨基取代值为0.3～1.5mmol/g树脂，优选的取代值为0.5～1.0mmol/g树脂。
4.根据权利要求1所述阿托西班的制备方法，其特征在于，所述氨基树脂为Rink MBHA树脂、Rink Amide树脂或Rink Amide AM树脂中的一种，优选为Rink Amide MBHA树脂。
5.根据权利要求1所述阿托西班的制备方法，其特征在于：所述的Fmoc-保护氨基酸或保护氨基酸片段的用量为所投料树脂总摩尔数的1.2～6倍；优选为2.5～3.5倍。
6.根据权利要求1～5任一项所述的阿托西班的制备方法，其特征在于：阿托西班肽树脂经酸解同时脱去树脂及侧链保护基得到阿托西班线性肽粗品。
7.根据权利要求1所述的阿托西班的制备方法，其特征在于：阿托西班线性肽粗品用醋酸溶解，过滤后用氧化剂氧化环化，得到阿托西班粗品溶液。醋酸的体积百分比浓度为20～40％，优选为30％。氧化剂为碘、H2O2或DMSO，优选为碘。
8.根据权利要求1所述的阿托西班的制备方法，其特征在于：阿托西班粗品经高效液相色谱纯化、冻干得到阿托西班纯品。
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