[发明专利]SET8赖氨酸甲基转移酶抑制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.式Ⅰ所示的SET8赖氨酸甲基转移酶抑制剂、或其药学上可接受的盐，

其中，X、Y独立地为N；

R¹选自C₄-C₆烷基、取代C₁-C₄烷基、环己烷基、杂环基或取代杂环基；所述取代C₁-C₄烷基独立地被一个氨基取代；所述取代杂环基独立地被一个选自苄基的取代基取代；所述杂环基为吗啉基或四氢吡喃基；

R²选自苯基、取代苯基、苄基或取代苄基；所述取代苯基被一个甲基取代；所述取代苄基被一个甲氧基取代；

R³选自C₁-C₄烷基、苯基、取代苯基、取代苄基、杂环基或取代杂环基；所述取代苯基或取代杂环基各自独立地被一个C₁-C₄烷基取代，所述取代苄基被一个C₁-C₄烷氧基取代；所述杂环基为吡嗪基、哌啶基或吡啶基；

且，当R²和R³均为C₁-C₆烷氧基取代的苄基时，R¹仅为环烷基、杂环基或取代杂环基，所述杂环基为四氢吡喃基；

且，式Ⅰ所示的抑制剂不包括如下化合物：

1)：2-(3-(4-甲氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉。

2.如权利要求1所述的式Ⅰ所示的SET8赖氨酸甲基转移酶抑制剂、或其药学上可接受的盐，其中，

R¹选自杂环基或取代杂环基；所述取代杂环基被一个苄基取代；所述杂环基为吗啉基或四氢吡喃基；

R³选自甲基、苯基、取代苯基、取代苄基、杂环基或取代杂环基；所述取代苯基或取代杂环基各自独立地被一个甲基取代；所述取代苄基被一个甲氧基取代；所述杂环基为吡嗪基、哌啶基或吡啶基。

3.如权利要求1所述的式Ⅰ所示的SET8赖氨酸甲基转移酶抑制剂、或其药学上可接受的盐，其中，式Ⅰ所示的抑制剂选自以下化合物：

4)：2-(3-(4-甲氧基苄基)-1-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

5)：2-(3-(4-甲氧基苄基)-1-(间甲苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

6)：2-(3-(4-甲氧基苄基)-1-(吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

7)：2-(3-(4-甲氧基苄基)-1-(吡嗪-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

8)：2-(3-(4-甲氧基苄基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

9)：4-苄基-2-(3-(4-甲氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

10)：4-(3-(4-甲氧基苄基)-5-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-甲基哌啶；

11)：3-(4-甲氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基甲胺；

12)：1,3-双(4-甲氧基苄基)-5-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,4-三唑；

13)：2-(1-(4-甲氧基苄基)-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

14)：2-(3-苄基-1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

15)：2-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-3-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

16)：2-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(对甲苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

17)：2-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(间甲苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)吗啉；

18)：4-(5-环己基-3-(4-甲氧基苄基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-甲基哌啶；

19)：4-(5-(叔丁基)-3-(4-甲氧基苄基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-甲基哌啶；

21)：5-环己基-1,3-双(4-甲氧基苄基)-1H-1,2,4-三唑。