[发明专利]一种新型结肠给药系统

说明书

本发明涉及一种药物口服经胃肠道在结肠释放的渗透递送系统，属于药物技术领域。本发明的新型结肠给药系统包括（Ⅰ）一种成形的多层壁，其包含（1）第一层，对流体部分渗透和对药物基本上不可渗透的组合物；（2）第二层，包含脂肪酸的盐和可透过流体的聚合物；（3）第三层，由乙酸邻苯二甲酸纤维素的碱金属盐，邻苯二甲酸乙酸纤维素的碱金属盐，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸盐的铵盐，乙酸六氢邻苯二甲酸纤维素盐，以及羟丙基甲基纤维素和邻苯二甲酸盐组成；所述多层壁（Ⅱ）装有一定剂量活性药物制剂的骨架；（Ⅲ）至少含有一个可穿过多层壁的通道，该通道连通骨架和渗透系统，用于将药物从系统分配到使用环境。

技术领域

本发明涉及一种药物口服经胃肠道在结肠释放的新颖有效的渗透递送系统，还涉及可用于制造渗透递送系统的层压材料，属于药物技术领域。

背景技术

目前，对于口服结肠的靶向药物系统存在迫切的需求。以结肠为靶部位，通过口服药物治疗结肠疾病，结肠炎等具有很大价值。口服给药并在预先选定的时间释放一种用于全身吸收的活性剂，对哮喘、关节炎或炎症患者的治疗具有实用价值。例如，患者在睡前口服该系统药物，该系统在夜间穿过胃和肠并到达结肠，并于清晨在结肠中释放药物，从而在适当时间发挥药效。

在本发明之前，片剂、胶囊及类似物均为口服制剂，药物在胃肠道分散，部分药物因胃的酸性和酶环境失活。同时，大多数药物在小肠以原型或代谢物被代谢或吸收；最终，只有很少的药物可以在病灶产生治疗效果。用栓剂或灌肠剂经直肠进行结肠局部给药，操作繁琐，患者不易接受；且栓剂在给药部分发挥药效，无法实现整个结肠给药。

综上所述，需要一种可延迟时间将药物输送至结肠释放的口服药物系统。该时间段对应于系统通过胃和小肠到达结肠开始释药所需的时间。

发明内容

本发明目的是提供一种新颖的渗透系统，用于分配药物活性成分，以产生治疗效果，该分配系统克服了与现有技术的分配系统相关的上述缺点。

本发明的另一个目的是提供一种渗透递送系统，用于将药物有效的递送至结肠，并且在结肠产生治疗效果。

本发明的另一个目的是提供一种口服渗透递送系统，用于将药物经胃肠道运送至结肠以达到局部或全身治疗效果。

本发明的另一个目的是提供一种渗透递送系统，其将药物从系统中释放的开始时间延迟，该时间大约对应于渗透系统穿过胃和小肠所需的时间。

本发明的另一个目的是提供一种通过口服给药用于结肠局部疗法的延迟渗透系统。

本发明的另一个目的是提供一种延迟释放的渗透系统，该系统在结肠中释放药物从而达到全身给药目的。

本发明的另一个目的是提供了一种口服渗透系统；该系统由半渗透性组合物形成的第一层和由包含渗透性溶质的不渗透流体的组合物形成的第二层所包围的骨架，该系统具有穿过所述两个骨架的渗透通路。

本发明的另一个目的是提供一种渗透系统，该渗透系统由半渗透性组合物形成的内壁，由包含渗透性溶质的不渗透流体的组合物形成的中间壁，由肠溶性组合物形成的外壁以及由肠溶性组合物形成的外壁所包围的骨架，以及由肠溶性组合物形成的外壁，渗透系统穿过壁通道输送药物。

本发明的另一个目的是提供可用于制备渗透递送系统的层压材料。

本发明公开了一种用于将药物递送至结肠的给药系统。该系统包括包含药物骨架的多层壁，该骨架通过该层的通道用于从该系统输出药物。该多层壁包括三个层，一个内部半透层，一个含有脂肪酸盐的中层和一个外部肠溶层。

本发明的新型渗透系统可实现在使用环境中获得精确释放速率，同时保持了系统的完整性和特异性。

附图说明

图1为结肠给药的口服渗透系统示意图。

图2为图1中截面d系统局部视图。