[发明专利]一种内酰胺衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种内酰胺衍生物，其特征在于，所述的衍生物为式I化合物或式I化合物药学上可接受的盐：

其中：

Ra为取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的苯甲酰基、取代的或未取代的9,10-二氢菲基、取代的或未取代的C₁～C₁₅烷基中的一种；

Rb、Rc分别独立地选自酯基或酰基，所述的酯基的通式为COOR，所述的酰基的通式为COR’，所述的R及R’分别独立地选自取代的或未取代的C₁～C₁₅烷基；

所述的Ra中，取代的芳基为一个或多个取代基取代的芳基，取代的苯甲酰基为一个或多个取代基取代的苯甲酰基，取代的9,10-二氢菲基为一个或多个取代基取代的9,10-二氢菲基，取代的C₁～C₁₅烷基为一个或多个取代基取代的C₁～C₁₅烷基；所述的R及R’中，取代的C₁～C₁₅烷基为一个或多个取代基取代的C₁～C₁₅烷基；所述的取代基选自羟基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、芳基、取代芳基、杂环芳基、取代杂环芳基、C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基；

所述的取代芳基为一个或多个取代基取代的芳基，所述的取代芳基中的取代基选自卤素、氰基、硝基、三氟甲基、C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基；所述的取代杂环芳基为一个或多个取代基取代的杂环芳基，所述的取代杂环芳基中的取代基选自C₁～C₆烷基；

所述的芳基选自苯基、萘基或菲基中的一种；所述的杂环芳基选自呋喃基、噻吩基或吡啶基中的一种。

2.一种如权利要求1所述的内酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，该方法为：在惰性酸溶剂中，以为原料，以二水合醋酸锰为催化剂，在30-110℃下反应4-72小时，反应结束后，经分离后即得到所述的内酰胺衍生物。

3.根据权利要求2所述的一种内酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，所述的及二水合醋酸锰的摩尔比1:(1.0-6.0):(3.0-6.0)。

4.一种如权利要求1所述的内酰胺衍生物的应用，其特征在于，所述的内酰胺衍生物用于制备抗肿瘤药物。

5.一种组合物，该组合物含有如权利要求1所述的内酰胺衍生物。

6.根据权利要求5所述的一种组合物，其特征在于，该组合物包括一种或更多种所述的内酰胺衍生物，以及药学上可接受的载体介质和/或赋形剂。

7.一种如权利要求5所述的组合物的应用，其特征在于，所述的组合物用于制备抗肿瘤药物。