[发明专利]胆木提取物在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

本发明涉及医药领域，公开了胆木提取物应用，尤其是胆木提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。体外实验结果显示，胆木植物木质部的提取物对HL‑60(人早幼粒白血病细胞)细胞、A549细胞(人非小细胞肺癌细胞系)和RAW264.7细胞(小鼠单核巨噬细胞白血病细胞)的增殖具有明显的抑制作用，对人体正常细胞没有抑制作用；毒性试验和临床试验结果显示，胆木提取物对人体安全无毒，对慢性粒细胞白血病具有明确的疗效；以上结果表明，胆木提取物具有明显的抗肿瘤活性，且安全性高，无毒副作用，可以广泛应用于制备抗肿瘤药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及胆木提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

随着我国经济的发展，人民物质文化生活水平的提高，生活行为方式的改变，大气与环境污染的日趋严重以及人口老龄化寿命的延长等原因。我国人口的死亡谱已发生了很大的变化，恶性肿瘤等非传染性、慢性、中老年性疾病已成为中国居民死亡的主要原因，生活环境和方式的变化和人口的老龄化、生存压力的增大等客观因素产生的影响，导致我国恶性肿瘤的发病率不断上升，成为第一位致死疾病。

目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130～150种。用这些药物配制成的各种抗癌药物制剂大约有1300～1500种。此外全球正在研究之中但尚未获得批准上市的抗癌新药约有800多种，其中属于小分子的化学抗癌药物约400种(参见陈清奇编著《抗癌新药研究指南》科学出版社2009年2月出版)。这些抗癌新药将是人类未来20年～50年内与癌症抗争的新型武器，也代表了目前人类抗癌药物研究的最高水准。在抗癌药物根据其治疗特点的不同分为西药和中药两大类。西药中包括化疗和生物靶向治疗药物等，主要存在副作用大的问题，而中药包括临床上常用的方剂药物和中成药，虽然作用温和，但是活性相对较弱。

因此，急需开发一种具有低毒性且疗效显著的抗肿瘤药物，对人类社会具有显著的社会和经济效益前景。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了胆木提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。

胆木，又名乌檀，Nauclea officinalis Pierre.ex Pitard，为茜草科Rubiaceae植物。分布于广东、广西和海南。具有清热解毒，消肿止痛之功效。常用于感冒发热，支气管炎，肺炎，急性扁桃体炎，咽喉炎，乳腺炎，胆囊炎，肠炎，菌痢，尿路感染，下肢溃疡，脚癣感染，烧伤感染，疖肿，湿疹。

其中，所述肿瘤包括白血病和肺癌。

在一个具体实施例中，本发明通过MTT实验发现，胆木提取物对HL-60(人早幼粒白血病细胞)细胞、A549细胞(人非小细胞肺癌细胞系)和RAW264.7细胞(小鼠单核巨噬细胞白血病细胞)的增殖具有明显的抑制作用，对人体正常细胞没有抑制作用，结果显示，胆木提取物可以有效地抑制肿瘤细胞的增殖，因此，本发明提供了胆木提取物在制备杀伤和/或抑制肿瘤细胞增殖的药物中的应用。

其中，所述肿瘤细胞为人早幼粒白血病细胞HL-60和人非小细胞肺癌细胞系A549。

在一些具体实施方案中，所述胆木提取物的浓度为6.25～400μg/mL，给药剂量为1g/kg～2g/kg。

本发明中，所述胆木提取物为胆木植物木质部的提取物。

进一步的，所述胆木提取物的制备方法为：取胆木木质部粉碎，加水提取，提取液浓缩至粘稠状，调节pH至9，冷却后加入有机溶剂萃取；萃取液浓缩后调节pH至中性，再浓缩至干燥粉末，获得所述胆木提取物。

进一步，所述提取的方式为沸腾煎煮，提取的次数为3次，每次提取的时间为30min；所述萃取的次数为3次。

进一步的，所述有机溶剂为氯仿、二氯甲烷或乙酸乙酯。