[发明专利]用于抑制SHP2活性的吡嗪衍生物在审
申请号: | 201910975401.1 | 申请日: | 2019-10-14 |
公开(公告)号: | CN112724145A | 公开(公告)日: | 2021-04-30 |
发明(设计)人: | 王永辉;吴耀东;李春启 | 申请(专利权)人: | 杭州雷索药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D213/73;C07D401/04;C07D417/04;C07D413/04;C07D491/107;C07D471/08;C07D401/14;C07D413/14;C07D405/14;C07D213/64;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 311202 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 shp2 活性 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,X选自不存在、S或O;
环A选自5-12元取代或未取代的芳环、杂芳环,其中芳环、杂芳环被如下基团取代:卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-NR5R6、-OR7、-COOR7、-SR7、-SOR7、-CONH2、-NH2、-NO2、-CN或=O;
环B选自6-12元取代或未取代的杂环,且杂环与母核通过N原子连接,其中杂环被如下基团取代:卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-OR7、-COOR7、-SR7、-SOR7、-CONH2、-NH2、-NO2、-CN或=O;
R1选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-OH、-NH2、-CR5R6或-NR5R6;
R2选自不存在或C1-6烷基;
R1、R2各自被母核取代,或,R1、R2相互连接形成5-6元饱和或非饱和的碳环或杂环,且与母核构成并环;
R3选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-OH、-NH2、=O、-COR5、-COOR5、-CONR5R6、-(CH2)nOR5、-CR5R6或-NR5R6;
R4选自不存在或C1-6烷基;
R3、R4各自被母核取代,或,R3、R4相互连接形成5-6元饱和或非饱和的碳环或杂环,且与母核构成并环;
R5、R6各自独立地选自H、C1-6烷基、=O、-OH、-NH2、-NO2、-CN、3-6元碳环或3-6元杂环;
R7选自H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基;
n选自1、2、3、4、5或6;
所述杂芳环、杂环含有1-2个杂原子,所述杂原子为N、O中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:当R2为C1-6烷基,R4为不存在时,R1、R2相互连接成5-6元碳环或杂环,且与母核构成如下结构形式的并环:
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