[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的石莼多糖及其制备方法

说明书

本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的石莼多糖及其制备与应用，其是先利用CO₂超临界萃取法分离获得石莼粗多糖，再脱色素、除蛋白、纯化后得到纯度高的石莼活性多糖，其提取率达20%以上。经动物药效学证实，所得多糖在KM小鼠体内对H22肝癌瘤具有显著的杀伤能力，且无明显副作用，是一种无毒性、副作用小、十分安全的生物活性物质，可以方便和药学上可接受的载体制备成各种剂型的药物，或制作成功能食品。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种具有辅助抗肿瘤作用的石莼多糖的制备方法。

背景技术

肿瘤作为一种恶性疾病，其致死率较高，患者也深受其附带病痛的困扰，并且其患病率正逐年上升，社会对于抗肿瘤药物的需求也逐年上涨。传统上用于抗肿瘤的药物常伴有各种各样的副作用，或者价格十分昂贵，因而目前市场对于高效、低副作用、低成本、适用性广的新型抗肿瘤药物具有相当大的需求。

海藻中的天然高分子化合物如多糖等，具有一定的抗肿瘤作用，已成为开发新型抗肿瘤药物的重点方向。其中，石莼又称海白菜、岩头青等，分布广泛，价格低廉，作为食品的应用已有较长历史，且在传统医药记载上具有利水消肿、软坚化痰、清热解毒之功效，虽有关于其药用的研究，但其深入挖掘及广度开发则相对滞后，与其同科属的浒苔则已有较为完善的研究，因此开发石莼的药用潜力是非常有必要的。大量研究资料表明，天然多糖具有良好的抗肿瘤生物活性，因此系统地完成石莼多糖类物质制备及药理活性分析，开发出一种具有抗肿瘤活性且副作用小的石莼多糖是相当有必要的。且在目前所公开的海藻多糖相关专利中，尚未有石莼多糖在抗H22瘤方面的应用，而绿藻石莼多糖及其抗H22肿瘤活性更尚未见其他研究报道或专利。

超临界萃取（SFC）是一种利用压力和温度对超临界流体溶解能力影响而衍生的提取技术，可以有效分离极性不同的物质，在分离效率和纯度上相比传统水提法都有显著的提升，并且可以使用较低的萃取温度，避免高温导致提取物发生变化。在目前所公开的超临界萃取相关专利中，尚未有超临界萃取在石莼多糖提取上的应用，而本发明提取的石莼多糖在结构上也区别于其他方法提取的石莼多糖。

发明内容

本发明为解决现有技术的不足，提供了一种抗肿瘤活性强、不良反应低的石莼多糖，并提供该石莼多糖的制备方法。

为实现以上目的，本发明采用如下技术方案：

一种具有抗肿瘤活性的石莼多糖，其是由鼠李糖、岩藻糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖、葡萄糖醛酸、半乳糖、半乳糖醛酸按摩尔比39.44:0.65:0.48:15.68:1.61:1.94:0.26:0.73:0.89组成，其数均分子量为8.10×10⁴Da，重均分子量为1.45×10⁵Da。

所述具有抗肿瘤活性的石莼多糖的制备方法包括以下步骤：

1）将石莼利用清水浸泡脱盐后干燥并粉碎，然后按20-30mL/g的量向所得石莼干粉中加入体积浓度为60%-80%的乙醇溶液，回流提取1-2小时，回流结束后烘干，得到干燥脱脂的石莼粉末，回收的乙醇可循环使用；

2）使用CO₂作为溶剂，将体积浓度为75-95%的乙醇溶液作为夹带剂，将夹带剂按质量比1-1.5:1均匀喷洒在步骤1）所得石莼粉末中，移入超临界萃取釜中进行萃取，萃取釜压力为30-40MPa，温度为35-55℃，CO₂流速控制在10-20L/h，萃取时间为120-180分钟；萃取后在所得萃取液中加入体积浓度为95%的乙醇，使溶液中乙醇的体积浓度达80%，然后在4℃静置8-12小时，滤取沉淀，沉淀依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤，减压干燥，得石莼粗多糖；