[发明专利]一种缓释型溴芬酸钠眼用制剂

说明书

本发明涉及一种治疗结膜炎，巩膜炎和眼部术后炎症的眼科药物制剂，尤其涉及一种缓释型溴芬酸钠眼用制剂。本发明提供的缓释型溴芬酸钠眼用制剂，包括溴芬酸钠、红花黄色素、玻璃酸钠以及药学上可接受的载体。本发明提供的缓释型溴芬酸钠眼用制剂具有良好的眼内穿透性，眼内生物利用度较高，渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点；适用于眼部炎症性疾病的治疗，用于治疗结膜炎，巩膜炎和眼部术后感染。

技术领域

本发明涉及一种治疗结膜炎，巩膜炎和眼部术后炎症的眼科药物制剂，尤其涉及一种缓释型溴芬酸钠眼用制剂。

背景技术

炎症是宿主组织对损伤的血管和细胞反应的表现形式。物理或化学的原因可能会造成组织损伤，譬如病原体入侵、缺血、过敏或不恰当(自身免疫)运作的免疫机制。此时花生四烯酸从细胞膜磷脂中释放出来，在环氧化酶的催化下形成环内过氧化物(PGG2和PGH2)，再通过异构酶的作用转化成前列腺素(PGE2、PGF2、PGD2)，而前列腺素是目前所知天然物质中最强有力的眼部致炎物质，在眼部可导致血-房水屏障受损，从而使蛋白质及多种细胞、毒素、免疫复合体等成分渗透到房水中，导致眼组织发生炎性反应，充血、水肿、瘙痒和疼痛。

非甾体抗炎药(non-steroidal antiinflammatory drugs，NSAIDS)的临床应用已有近百年历史，自糖皮质激素广泛用于临床后，这类药物的应用曾一度减少。但是，由于糖皮质激素能引起依赖性，短期不能立即停药，长期用药又可导致许多严重不良反应，因而对NSAIDS的研究又被重新重视。近几十年来，临床上主要应用抗组胺药、抗充血剂、肥大细胞稳定剂、皮质类固醇等药物治疗眼部过敏等疾病，由于上述药物存在各种严重不良反应，而非甾体抗炎药具有抗炎、抗过敏和止痛作用，且无皮质类固醇的不良反应，因此，其在眼科的应用日益受到重视。随着NSAIDS在眼科的广泛应用和使用量的递增，该类药物的有效性和安全性得到了眼科医生的重视。

目前，国内市售的溴芬酸钠眼用制剂有多种，原研的是千寿制药株式会社生产的溴芬酸钠滴眼液(商品名：普罗纳克)，但其副作用较大，使用时需应严格掌握剂量和使用方法，在治疗眼部疾病的同时，容易出现角膜充血、刺激感、发热等临床表现，因此开发一种副作用小，患者依从性强的溴芬酸钠眼用制剂很有必要。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种缓释型溴芬酸钠眼用制剂。本发明提供的缓释型溴芬酸钠眼用制剂具有良好的眼内穿透性，眼内生物利用度较高，渗透力强、靶向作用强、毒副作用小，患者依从性强等优点；适用于眼部炎症性疾病的治疗，用于治疗结膜炎，巩膜炎和眼部术后感染。

本发明是通过以下技术方案之一解决上述技术问题的：

一种缓释型溴芬酸钠眼用制剂，包括溴芬酸钠、红花黄色素、玻璃酸钠以及药学上可接受的载体。

进一步地，所述缓释型溴芬酸钠眼用制剂中，溴芬酸钠、红花黄色素和玻璃酸钠的质量比为1.0：0.2～2：1～20。

进一步地，所述溴芬酸钠在眼用制剂中的含量为0.01％～0.5％。

进一步地，所述眼用制剂的剂型为滴眼剂、眼用凝胶、眼膏剂或药剂学上的任何一种适于眼局部外用的剂型。

进一步地，所述眼用制剂的剂型为滴眼剂，所述药学上可接受的载体包括抑菌剂、增稠剂和注射用水，且所述滴眼剂的pH值为5.5～7.5，滴眼剂的渗透压摩尔浓度为250～350mOsmol/kg；

所述抑菌剂为硫柳汞、苯扎氯铵、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、羟苯乙酯、山梨酸中的一种或多种任意组合；且抑菌剂与溴芬酸钠的质量比为0.002～0.5：1.0；

所述增稠剂为羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种任意组合；增稠剂与溴芬酸钠的质量比为0.1～10.0：1.0。