[发明专利]一种治疗肺炎的化合物在审

专利信息
申请号: 201910956742.4 申请日: 2019-10-10
公开(公告)号: CN110669055A 公开(公告)日: 2020-01-10
发明(设计)人: 杜娟 申请(专利权)人: 杜娟
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P11/00;A61P31/04
代理公司: 11108 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 代理人: 王宇
地址: 272000 山东省济宁市任*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 肺炎 乙酸乙酯萃取 肺炎链球菌 硅胶柱色谱 甲醇重结晶 柱色谱分离 肺炎模型 桑叶黄酮 药物制备 乙醇回流 乙酸乙酯 中药桑叶 传统的 活力强 石油醚 桑叶 治疗 应用
【说明书】:

发明属于药物制备技术领域,涉及到治疗肺炎的化合物,命名为桑叶黄酮甲。其由桑叶用70‑90%乙醇回流,石油醚及乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯部分经硅胶柱色谱及Sephadex LH‑20柱色谱分离,再用甲醇重结晶得到。本发明所述治疗肺炎的化合物,其分离自传统的临床中药桑叶,原料易得且结构新颖,抗肺炎链球菌活力强,用量小,对肺炎模型显示出良好的疗效,具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明属于药物制备技术领域,具体来说,涉及到一种治疗肺炎的化合物。

背景技术

肺病的主要诱因为肺炎,而肺炎最常见的为细菌性肺炎,后者常见症状为咳嗽、咳痰,或原有呼吸道症状加重,并出现脓性痰或血痰,伴或不伴胸痛。细菌性肺炎主要包括肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等肺炎,对儿童及老年人的健康威胁极大。金葡菌肺炎较典型的痰为黄色脓性或脓血性痰,肺炎链球菌肺炎为铁锈色痰,肺炎克雷伯杆菌肺炎为砖红色黏冻样痰,铜绿假单胞菌肺炎呈淡绿色痰,厌氧菌感染痰常伴臭味。抗菌治疗是决定细菌性肺炎预后的关键。

桑叶,是桑科植物桑的干燥叶,是蚕的日常食物,又名家桑、荆桑、桑椹树、黄桑叶等,我国南北各地广泛种植桑树,桑叶产量丰富。蚕的主要食物。完整叶片呈或宽卵形,叶片基部心脏形,顶端微尖,边缘有锯齿,叶脉密生白柔毛。老叶较厚暗绿色。嫩叶较薄,黄绿色。质脆易,握之扎手。气淡,味微苦涩。据文献报道,桑叶汁对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及部分酵母菌有良好的抑制生长作用,而且所需的抑菌浓度低、pH值范围为宽(4~9)、热稳定性强。桑叶中的芸香苷能显著抑制大鼠创伤性浮肿,并能阻止结膜炎、耳郭炎、肺水肿的发展。桑叶具有较强的抗炎作用,与祛风、清热功效相符。

发明内容

在研究过程中,分离得到了一种治疗肺炎的化合物,药理研究发现,该化合物能有效抑制细菌生长,降低肺炎大鼠血液中各种炎性指标,为桑叶治肺炎的药效物质基础。

一种治疗肺炎的化合物,命名为桑叶黄酮甲,桑叶黄酮甲具体结构如下所示:

所述桑叶黄酮甲的制备方法为:取干燥的桑叶粉碎,用10倍量的70-90%乙醇加热回流提取2-3次,每次1-3h,合并提取液后经减压浓缩,得总浸膏;浸膏用2-4倍量的水分散后,依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分三次萃取,合并同溶剂的萃取液;乙酸乙酯部位经减压浓缩得浸膏,再经20-30倍量填料的硅胶柱色谱分离,用三氯甲烷-甲醇以10:0、9:1、5:1、1:1、1:3、1:6、0:10比例梯度各洗脱2-3倍柱体积,0.1-0.2倍柱体积一份,洗脱液经薄层色谱检测合并;5:1部分的第7-13份洗脱液经15-25倍量填料的Sephadex LH-20柱色谱分离,三氯甲烷-甲醇以10∶1比例等度洗脱,按色带收集,第9-16倍体积洗脱液收干溶剂,甲醇重结晶,得到桑叶黄酮甲。

桑叶黄酮甲的应用,治疗肺炎药物的制备,尤其是用于治疗肺炎链球菌感染的药物的制备。

本发明所述治疗肺炎的化合物,其制备原料来自传统的临床中药,且结构新颖,抗肺炎链球菌活力强,用量小,对肺炎模型显示出良好的疗效,具有广阔的应用前景。

附图说明

图1:本发明所涉及的新化合物桑叶黄酮甲结构。图2:不同浓度桑叶黄酮对肺炎链球菌抑制率。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明所述治疗肺炎的化合物作进一步说明,但是本发明的保护范围并不限于此。

实施例1

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