[发明专利]一种厚朴醇提物固体分散体的制备方法

说明书

本发明提供了一种厚朴醇提物固体分散体的制备方法，它包括如下步骤：取厚朴醇提物冻干粉与载体，溶解于乙醇溶液中，旋转蒸发除去乙醇溶液，干燥，粉碎，即得；所述载体由聚乙二醇和泊洛沙姆组成。本发明厚朴醇提物固体分散体的制备方法可以制备溶出度极高的厚朴醇提物固体分散体，有利于提高厚朴主要有效成分厚朴酚、和厚朴酚的总溶出度，改善其水溶性，提高厚朴利用率，便于厚朴相关制剂的进一步精制，扩大临床应用。

技术领域

本发明涉及一种厚朴醇提物固体分散体的制备方法。

背景技术

厚朴为木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils、凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils.var.biloba Rehd.et W ils.的干燥干皮、根皮及枝皮。厚朴味苦、辛，性温。归脾、胃、肺、大肠经。具有燥湿消痰，下气除满。用于湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳。厚朴中主要有效成分如厚朴酚、和厚朴酚等难溶于水，其口服生物利用度依然低，限制了相关产品制剂的开发，影响临床应用。目前研究也多从单体成分改善其溶出度，忽视中药了多成分整体作用的特点。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种厚朴醇提物固体分散体的制备方法。

本发明提供了一种厚朴醇提物固体分散体的制备方法，它包括如下步骤：

取厚朴醇提物冻干粉与载体，溶解于乙醇溶液中，旋转蒸发除去乙醇溶液，干燥，粉碎，即得；

所述载体由聚乙二醇和泊洛沙姆组成。

进一步地，所述聚乙二醇为聚乙二醇6000；所述泊洛沙姆为泊洛沙姆188。

进一步地，所述厚朴醇提物冻干粉与载体的质量比为1:3～1:9；所述载体中聚乙二醇和泊洛沙姆的质量比为1:3～3:1。

进一步地，所述厚朴醇提物冻干粉与载体的质量比为1:5.4；所述载体中聚乙二醇和泊洛沙姆的质量比为0.9:1。

进一步地，所述乙醇溶液为浓度80～95％的乙醇溶液；和/或，所述乙醇溶液的体积为厚朴醇提物冻干粉与载体总质量的8～12倍(v/w)；优选地，所述乙醇溶液为浓度90％的乙醇溶液；和/或，所述乙醇溶液的体积为厚朴醇提物冻干粉与载体总质量的10倍(v/w)。

进一步地，所述溶解于乙醇溶液中时搅拌，搅拌时间为60～120min；优选地，所述搅拌时间为115min。

进一步地，所述旋转蒸发条件为70℃水浴加热；和/或，所述干燥为真空干燥箱45℃干燥24h；和/或，所述粉碎后过40目筛。

进一步地，所述厚朴醇提物冻干粉的制备方法包括如下步骤：

取厚朴饮片，粉碎，70～80％乙醇热回流提取1～3次，过滤，合并滤液，减压浓缩，冷冻干燥，粉碎，即得；所述回流提取中每次加入6～10倍量(v/w)的乙醇；所述回流提取每次提取1～3h。

进一步地，所述厚朴醇提物冻干粉的制备方法包括如下步骤：

取厚朴饮片，粉碎，70％乙醇热回流提取2次，过滤，合并2次滤液，减压浓缩，冷冻干燥，粉碎，即得；所述回流提取中每次加入8倍量(v/w)的乙醇；所述回流提取每次提取1.5h。

进一步地，所述减压浓缩为50℃下减压浓缩回收溶剂至无醇味。

本发明中，v/w为体积质量比，单位为mL/g。

本发明厚朴醇提物固体分散体的制备方法可以制备溶出度极高的厚朴醇提物固体分散体，有利于提高厚朴主要有效成分厚朴酚、和厚朴酚的总溶出度，改善其水溶性，提高厚朴利用率，便于厚朴相关制剂的进一步精制，扩大临床应用。