[发明专利]一种光甘草定立方液晶纳米粒及其抗皮肤光损伤的应用

说明书

本发明公开了一种制备光甘草定立方液晶纳米粒以及制备方法和在抗皮肤光损伤方面的应用。所述光甘草定立方液晶纳米粒的制备方法为：将甘油单油酸酯加热搅拌至完全融化后加入光甘草定，混合均匀后再加入泊洛沙姆407，混合均匀，作为油相；然后取水作为水相，缓缓加入S3产物中，经搅拌、超声处理，再高压均质，即得光甘草定立方液晶纳米粒。本发明制备的光甘草定立方液晶纳米粒能够显著增加光甘草定的水溶性，增加生物膜的黏附性，提高光甘草定的生物利用度，对皮肤光损伤、光老化具有很好的治疗作用和应用前景。且本发明技术实用性强，也为类似于光甘草定的难溶性中药成份外用治疗皮肤病提供了新思路与新方法。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域。更具体地，涉及一种光甘草定立方液晶纳米粒及其抗皮肤光损伤的应用。

背景技术

皮肤光损伤主要是指紫外线对皮肤造成的短期急性或长期慢性损伤的反应。急性光损伤主要表现为皮肤红斑、水肿、水疱等症状。慢性光损伤即光老化，主要表现为皱纹、色斑及皮革样病变等。

光甘草定对光损伤表现出的大而深的皱纹、色斑、皮肤修复性增厚等症状具有预防与治疗作用，可以外用治疗光损伤。但是光甘草定水溶性差，不是理想的经皮药物。

目前常规做法是将光甘草定改性为水溶性光甘草定来扩大其应用范围，如专利201810878903.8公开了一种水溶性光甘草定的制备方法，声称利用先进的微囊包裹技术将油溶性光甘草定改变为水溶性产品；但是文中并没有任何的数据来证明这一点。更为关键的是，水溶性光甘草定在高潮环境下稳定性差，同样应用受到限制。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服上述现有技术的缺陷和不足，提供一种能够改善增加光甘草定的水溶性，增加生物膜的黏附性，提高光甘草定的生物利用度及稳定性的纳米制剂。

本发明的目的是提供一种制备光甘草定立方液晶纳米粒的方法。

本发明另一目的是提供制备得到的光甘草定立方液晶纳米粒。

本发明再一目的是提供所述光甘草定立方液晶纳米粒在抗皮肤光损伤方面的应用。

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

一种光甘草定立方液晶纳米粒的制备方法，包括如下步骤：

S1.将甘油单油酸酯(GMO)加热搅拌至完全融化；

S2.向S1产物中加入光甘草定，混合均匀；

S3.向S2产物中加入泊洛沙姆407，混合均匀，作为油相；

S4.取水作为水相，缓缓加入S3产物中，搅拌，超声处理；

S5.步骤S4的产物经高压均质即得光甘草定立方液晶纳米粒(GLA-LCNPs)；

其中，所述甘油单油酸酯可以替换为甘油单亚油酸酯(GMLO)、二甘油油酸酯(DGMO)、磷脂酰乙醇胺(PE)、二亚油酰磷脂酰乙醇胺(DLPE)、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱(POPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、四甲基三羟基十六烷、植烷三醇(phytantriol)或Tween-80；所述泊洛沙姆407可以替换为稳定剂聚乙烯醇 (PVA)。

优选地，甘油单油酸酯：光甘草定：泊洛沙姆407的质量比为1：0.05～0.1： 0.1～0.2。

更优选地，甘油单油酸酯：光甘草定：泊洛沙姆407的质量比为1：0.075： 0.15。

优选地，步骤S1中加热搅拌的条件为50～70℃恒温水浴磁力搅拌。

更优选地，步骤S1中加热搅拌的条件为60℃恒温水浴磁力搅拌。

优选地，步骤S2中混合的过程中加入磁转子使其混合均匀。