[发明专利]聚合物筛选方法

说明书

本申请涉及聚合物筛选方法，具体涉及使用近红外光谱法评估牙齿表面上的聚合物沉积的方法，从而提供一种快速且有效的方法来筛选和鉴别用于口腔护理制剂中的最佳聚合物。(i)在所测试聚合物不存在下测量牙用基质的近红外(IR)吸收，且随后测量包含与所述测试聚合物接触的牙用基质的测试样品的近红外(IR)吸收。在洗涤或冲洗所述测试样品之后再次测定所述测试样品的近红外(iii)。还测量了所述测试聚合物本身的红外吸收(ii)。通过比较三个测量结果(i)、(ii)和(iii)，确定所述测试聚合物在所述测试样品上的沉积和保留程度。

本申请是申请日为2014年7月24日、申请号为201480080686.8、发明名称为“聚合物筛选方法”的中国专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及聚合物筛选方法。

背景技术

聚合物通常用于口腔护理产品如牙膏中，不仅作为粘度调节剂，而且用于抑制生物膜和菌斑形成、增强活性成分的递送和有效性以及减轻诸如口干(口干症)的病状。

聚合物与牙齿表面之间的精确相互作用可能是不可预测的，特别是当牙齿涂覆有唾液和/或生物膜时，因为可能存在聚合物、唾液中的蛋白质、生物膜、口腔护理制剂中的其它成分与牙齿表面之间的复杂相互作用。不同类型的聚合物可具有不同的官能团，这些官能团可参与氢键合或离子键合以促进聚合物沉积和保留在牙齿表面上，但是这些官能团也可与唾液中的蛋白质、生物膜和口腔护理制剂中的其它成分相互作用。

虽然有可能大体上预测特定类型的聚合物将适用于特定应用，但是可能较难精确地选择此聚合物类型的许多变体中的哪种变体将是最佳的。对于许多聚合物，存在从相同单体的聚合产生的不同品牌或等级的聚合物的大量选择，这些聚合物各自具有分子量、取代度和/或交联度的差异，以及可影响牙齿表面上的最佳沉积和保留的其它性质。

使用当前方法测量涂有唾液的羟基磷灰石(scHAP)盘状物上的聚合物沉积需要将盘状物暴露于聚合物，洗涤，然后例如通过溶剂萃取除去聚合物，且随后通过高效液相色谱法(HPLC)定量。这个过程是间接的、耗时的并且不提供关于潜在活性-底物相互作用的信息。当然有可能制备包含各种测试聚合物的制剂并且评价体内性能，但是作为初始筛选方法这是耗时且昂贵的。需要一种能够在体外快速且有效地评估和定量牙齿表面上的聚合物沉积和保留以便筛选和鉴别用于口腔护理产品的最佳聚合物的测定。

近红外光谱法(NIRS)是使用电磁谱(约700nm至2500nm)的近红外区域的光谱法。它已经用于多种应用中，但尚未用于测量牙齿表面上的聚合物沉积或筛选用于口腔护理产品中的聚合物。

发明内容

在一个实施方案中，本公开提供一种使用近红外光谱法来评估和定量聚合物如羧甲基纤维素(CMC)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)与牙用基质如羟基磷灰石(HAP)盘状物、牙本质、牛牙齿等的相互作用的新颖方法。HAP上的聚合物沉积由聚合物与唾液蛋白质之间的特异性相互作用驱动。

例如，本公开在第一实施方案中提供方法1，一种测量牙用基质上的聚合物沉积的方法，所述方法包括：

a)测量在测试聚合物不存在下牙用基质的近红外吸收；

b)测量测试聚合物的近红外吸收；

c)通过使牙用基质与所述测试聚合物或包含所述测试聚合物的制剂接触来获得测试样品；

d)洗涤或冲洗所述测试样品；

e)测量所述测试样品的近红外吸收；

e)比较(i)在测试聚合物不存在下所述牙用基质、(ii)所述测试聚合物和(iii)所述测试样品的近红外吸收以确定所述测试聚合物在所述测试样品上的沉积和保留程度。

例如，本发明提供：