[发明专利]一种含左甲状腺素钠的组合物及其应用

说明书

本发明属于药物技术领域，涉及一种含左甲状腺素钠的组合物及其应用。本发明组合物中含有左甲状腺素钠和低分子肝素或其可要用盐。通过动物实验证实，本发明组合物中活性成分之间协同作用好，可应用于缺碘性甲状腺肿，能显著改善症状；同时本发明组合物可选择制备成片剂或胶囊剂，患者依从性好，具有广阔的市场前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含左甲状腺素钠的组合物及其在治疗制备缺碘性甲状腺种疾肿病药物中的应用。

背景技术

缺碘性甲状腺肿是由于环境中或机体内缺少碘所导致的甲状腺增生肿大。其发病机制主要是由于碘原料的不足，降低了甲状腺激素的合成，垂体负反馈增加促甲状腺激素分泌，使甲状腺组织出现代偿性增生肥大。缺碘性甲状腺肿的发病人群中女性多于男性，且随着年龄的增加发病机率明显增加，针对身体机能逐渐下降的老年人而言，其发生严重危害生命健康。现代医学对缺碘性甲状腺肿的治疗多采用补充碘剂，早期口服碘化钾减小肿大的甲状腺组织，在不引起甲状腺功能亢进的基础上，可用甲状腺片或左旋甲状腺素抑制促甲状腺激素的分泌，或通过手术等方式治疗，但是现代医学治疗方法均存在各自的弊端。

左甲状腺素钠片，适应症为治疗非毒性的甲状腺肿（甲状腺功能正常）；甲状腺肿切除术后，预防甲状腺肿复发；甲状腺功能减退的替代治疗；抗甲状腺药物冶疗甲状腺功能亢进症的辅助治疗；甲状腺癌术后的抑制治疗；甲状腺抑制试验。

肝素类药物属粘多糖类药物，由己糖醛酸、氨基己糖及它们的硫酸化、乙酰化等衍生物为结构单位构成的一类物质，包括肝素、低分子肝素和超低分子肝素。肝素是体内外均能延长凝血时间的抗凝血药。其抗凝血作用极为复杂，对凝血过程的许多环节都有影响。低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5～4.0，而普通的肝素为1，保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长，生物利用度高等优点，正广泛应用于血栓类疾病的预防及治疗，其有效性和安全性均优于普通肝素，量效关系明确。随着药理学及临床医学的进展，肝素或低分子肝素等药物的应用正在不断扩大。

但是，目前肝素或低分子肝素或其可药用盐往往采用注射给药方式进行治疗，注射制剂在临床上应用最大的缺点是反复注射，皮下注射经常会造成皮下出血，对于需要长期用药的病人耐受性差。

而本技术领域中，以抑制甲状腺肿生长甚至缩小或消失甲状腺肿为目的，探索新的、安全性较高、适用性更广的治疗方法，降低患者的在手术等治疗中产生的不良反应是亟待解决的问题。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供一种含左甲状腺素钠的组合物及其在制药上的用途，具体地涉及该口服药物组合物在制备治疗甲状腺肿疾病药物中的用途，优选的是，所述的甲状腺肿为缺碘性甲状腺肿。

在甲状腺疾病患者伴有血栓病症的临床观察中，发明人发现联合服用优甲乐、低分子肝素钙时，较单纯服用优甲乐的甲状腺疾病患者的临床症状有显著改善。为此发明人对左甲状腺素钠和低分子肝素或其可药用盐联合应用进行了认真的动物实验研究，得出左甲状腺素钠和低分子肝素或其可药用盐联合应用可用于治疗甲状腺疾病，特别是对甲状腺肿尤其是缺点性甲状腺肿有显著的治疗效果。同时发明人还优化了该组合物的组方及配比、用法用量。使用基于这些研究得到的发现而制备的口服药物组合物，发明人进行了如实施例8的动物实验研究。结果发现，通过本发明制备的方法得到的所述口服药物组合物，可以达到极好的控制血液中FT3、FT4、TSH，可以显著治疗缺碘性甲状腺肿疾病。

为此，本发明请求保护一种口服药物组合物在制备治疗缺碘性甲状腺肿疾病的药物中的用途，所述的口服药物组合物含有如下活性成分：

1）左甲状腺素钠，和

2）低分子肝素或其可药用盐。