[发明专利]MST1激酶抑制剂及其用途有效
申请号: | 201910914334.2 | 申请日: | 2019-09-25 |
公开(公告)号: | CN111039944B | 公开(公告)日: | 2021-11-23 |
发明(设计)人: | 刘青松;刘静;吴云;汪文亮;王蓓蕾;齐紫平;王俊杰;王文超;亓爽;王黎 | 申请(专利权)人: | 中国科学院合肥物质科学研究院 |
主分类号: | C07D475/00 | 分类号: | C07D475/00;C07D475/12;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P5/14;A61P5/38;A61P7/00;A61P7/06;A61P9/00;A61P11/06;A61P15/14;A61P17/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳;李巍 |
地址: | 230031 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | mst1 激酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种激酶抑制剂,包括式(Ia)的化合物或其药学可接受的盐,
其中,
R2和R3各自独立地选自C1-C6烷基;
R4选自C2-C6螺环烷基、任选地被1-3个独立地R9取代的苯基和噻吩基;
R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、环丙基、环丙基甲基、C1-C6烷基羟基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基C1-C6烷基;
R9选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基。
2.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其中
R2和R3各自独立地选自C1-C3烷基;
R4选自任选地被1-3个独立地R9取代的苯基;
R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、环丙基、环丙基甲基、C1-C6烷基羟基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、和C1-C6烷氧基C1-C6烷基;
R9选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、和C1-C6卤代烷基。
3.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其中R2和R3为甲基,R5和R6各自为氢,R9选自卤素、C1-C6烷基、和C1-C6卤代烷基。
4.根据权利要求3所述的激酶抑制剂,其中R9选自氟、甲基和三氟甲基。
5.根据权利要求1所述的激酶抑制剂,其选自以下化合物或其药学可接受的盐,
6.一种药物组合物,其包括如权利要求1-5中任一项所述的激酶抑制剂,以及药学上可接受的载体或赋形剂,以及任选的其它治疗剂。
7.如权利要求1-5中任一项所述的激酶抑制剂或如权利要求6所述的药物组合物在制备用于抑制MST1激酶活性的药物中的用途。
8.如权利要求1-5中任一项所述的激酶抑制剂或如权利要求6所述的药物组合物在制备用于治疗或预防肝炎和肝损伤的药物中的用途。
9.如权利要求1-5中任一项所述的激酶抑制剂或如权利要求6所述的药物组合物在制备用于治疗或预防糖尿病的药物中的用途。
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