[发明专利]樟脑酸基酰腙衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910913251.1 | 申请日： | 2019-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN110590665A | 公开（公告）日： | 2019-12-20 |
| 发明（设计）人： | 马献力;蒋彩娜;周小群;李芳耀;刘汉甫;郑万里 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22;C07D409/12;C07D405/12;A01N43/42;A01P3/00;A01P13/00 |
| 代理公司： | 45112 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 | 代理人： | 杨雪梅 |
| 地址： | 541004 广西壮族*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氟苯基 樟脑 式( I ) 酸基 樟脑酰亚胺 酰腙衍生物 三氟甲苯 苯环 制备方法和应用 氨基 除草化合物 发明衍生物 间三氟甲苯 酸性催化剂 五元杂环基 多氟苯基 反应合成 三氟甲基 五元杂环 樟脑酸酐 芳香基 氟取代 水合肼 呋喃基 噻吩基 基酰 抗菌 可用 呋喃 酰化 酰腙 催化 脱水 替代 引入 | ||
1.樟脑酸基酰腙衍生物，其特征在于：具有下述式(I)所示结构：
(I)
其中，R为芳香基，具体为邻三氟甲苯基、间三氟甲苯基、对三氟甲苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、噻吩基、呋喃基中的一种。
2.根据权利要求1所述的樟脑酸基酰腙衍生物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：。
3.根据权利要求2所述的樟脑酸基酰腙衍生物的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：
（1）按摩尔比取
（2）停止反应后，用旋转蒸发仪除去溶剂，得粗产物；
（3）粗产物用硅胶柱层析分离提纯，再用二氯甲烷和石油醚的混合溶液重结晶，真空干燥得到相应的樟脑酸基酰腙衍生物。
4.根据权利要求3所述的樟脑酸基酰腙衍生物的制备方法，其特征在于:
步骤（1）所述芳香基R的醛类化合物为：邻三氟甲基苯甲醛、间三氟甲基苯甲醛、对三氟甲基苯甲醛、2,3-二氟苯甲醛、2,4-二氟苯甲醛、2,5-二氟苯甲醛、2,6-二氟苯甲醛、3,4-二氟苯甲醛、3,5-二氟苯甲醛、2-噻吩甲醛、3-噻吩甲醛、3-呋喃甲醛中的一种；
所述
所述溶剂为无水乙醇、甲醇、丙酮、乙腈中的一种，溶剂与
所述催化剂为冰乙酸或浓盐酸；催化剂与
5.根据权利要求4所述的樟脑酸基酰腙衍生物的制备方法，其特征在于:
步骤（1）所述溶剂为无水乙醇；
所述催化剂为冰乙酸。
6.根据权利要求2所述的樟脑酸基酰腙衍生物的制备方法，其特征在于:步骤（3）所述粗产物用硅胶柱层析纯化分离提纯，所用洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯，体积比为石油醚:乙酸乙酯 =6:1；
所述二氯甲烷和石油醚的体积比为10:1。
7.权利要求1所述的樟脑酸基酰腙衍生物作为抑菌、除草化合物的应用。
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