[发明专利]一种GLP-1化合物有效
申请号: | 201910908304.0 | 申请日: | 2019-09-25 |
公开(公告)号: | CN110590934B | 公开(公告)日: | 2020-12-08 |
发明(设计)人: | 周述靓;王鹏;邓岚 | 申请(专利权)人: | 北京乐普医药科技有限公司 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/00;A61P3/06;A61P25/00;A61P9/10;A61P9/00;A61P1/00;A61P29/00;A61P1/14;A61P1/04 |
代理公司: | 成都市集智汇华知识产权代理事务所(普通合伙) 51237 | 代理人: | 李华;温黎娟 |
地址: | 102200*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 glp 化合物 | ||
1.具有结构式Ⅰ的GLP-1化合物:
AA1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(R)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-AA2
结构I
结构I中的AA1为:
其中X1和X2为H,
或为CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、CH(CH2CH3)2、C(CH2CH3)3、CH(CH2CH2CH3)2、C(CH2CH2CH3)3、CH(CH(CH3))2、C(CH(CH3))3、
或为CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH2CH3)2、CH2C(CH2CH3)3、CH2CH(CH2CH2CH3)2、CH2C(CH2CH2CH3)3、CH2CH(CH(CH3))2、CH2C(CH(CH3))3、
结构I中的AA2:为NH2,或为OH
结构I中的R为HO2C(CH2)n1CO-(γGlu)n2-(PEGn3(CH2)n4CO)n5-
其中:n1为10至20的整数;
n2为1至5的整数;
n3为1至30的整数;
n4为1至5的整数;
n5为1至5的整数。
2.一种包含权利要求1所述的GLP-1化合物的可药用的盐、溶剂化物、螯合物、非共价复合物,或基于该化合物基础上的药物前体。
3.一种治疗糖尿病的药物组合物,其特征在于,由权利要求1所述的GLP-1化合物制备得到。
4.一种权利要求1所述的GLP-1化合物在制备治疗糖尿病的药物组合物中的应用。
5.一种权利要求1所述的GLP-1化合物在制备减少食物摄入量、减少β细胞凋亡、增加胰岛β细胞功能、增加β-细胞团和/或回复葡萄糖对β-细胞的敏感性的药物中的应用。
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