[发明专利]一种GLP-1化合物有效

专利信息
申请号: 201910908304.0 申请日: 2019-09-25
公开(公告)号: CN110590934B 公开(公告)日: 2020-12-08
发明(设计)人: 周述靓;王鹏;邓岚 申请(专利权)人: 北京乐普医药科技有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/00;A61P3/06;A61P25/00;A61P9/10;A61P9/00;A61P1/00;A61P29/00;A61P1/14;A61P1/04
代理公司: 成都市集智汇华知识产权代理事务所(普通合伙) 51237 代理人: 李华;温黎娟
地址: 102200*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 glp 化合物
【权利要求书】:

1.具有结构式Ⅰ的GLP-1化合物:

AA1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(R)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-AA2

结构I

结构I中的AA1为:

其中X1和X2为H,

或为CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、CH(CH2CH3)2、C(CH2CH3)3、CH(CH2CH2CH3)2、C(CH2CH2CH3)3、CH(CH(CH3))2、C(CH(CH3))3

或为CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH2CH3)2、CH2C(CH2CH3)3、CH2CH(CH2CH2CH3)2、CH2C(CH2CH2CH3)3、CH2CH(CH(CH3))2、CH2C(CH(CH3))3

结构I中的AA2:为NH2,或为OH

结构I中的R为HO2C(CH2)n1CO-(γGlu)n2-(PEGn3(CH2)n4CO)n5-

其中:n1为10至20的整数;

n2为1至5的整数;

n3为1至30的整数;

n4为1至5的整数;

n5为1至5的整数。

2.一种包含权利要求1所述的GLP-1化合物的可药用的盐、溶剂化物、螯合物、非共价复合物,或基于该化合物基础上的药物前体。

3.一种治疗糖尿病的药物组合物,其特征在于,由权利要求1所述的GLP-1化合物制备得到。

4.一种权利要求1所述的GLP-1化合物在制备治疗糖尿病的药物组合物中的应用。

5.一种权利要求1所述的GLP-1化合物在制备减少食物摄入量、减少β细胞凋亡、增加胰岛β细胞功能、增加β-细胞团和/或回复葡萄糖对β-细胞的敏感性的药物中的应用。

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