[发明专利]一种青蒿素类化合物合成关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910903970.5 | 申请日： | 2019-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN112538010B | 公开（公告）日： | 2023-08-11 |
| 发明（设计）人： | 丁小兵;稂琪伟;高爽 | 申请（专利权）人： | 凯特立斯（深圳）科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/36 | 分类号： | C07C51/36;C07C57/26;C07D493/20 |
| 代理公司： | 深圳市兰锋盛世知识产权代理有限公司 44504 | 代理人： | 罗炳锋 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市龙岗区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿素 化合物 合成 关键 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种青蒿素类化合物合成关键中间体的制备方法，其特征在于，在适宜的溶剂中，在下述催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸：
其中，催化剂为(R)-dtbm-Segphos-Ru(OAc)2，其结构如下：
反应在碱性条件下进行，碱选自Cs2CO3。
2.一种青蒿素类化合物合成关键中间体的制备方法，其特征在于，在适宜的溶剂中，在下述催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸：
其中，催化剂为(R)-dtbm-Segphos-Ru(OAc)2，其结构如下：
反应在碱性条件下进行，碱选自NaHCO3，使用量为5％，10％，50％。
3.根据权利要求1或2所述的一种青蒿素类化合物合成关键中间体的制备方法，其特征在于所述溶剂选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、三氟乙醇、壬醇、庚醇、二氯甲烷中一种或几种。
4.根据权利要求1或2所述的一种青蒿素类化合物合成关键中间体的制备方法，其特征在于催化剂与青蒿酸的摩尔比为0.001∶1～0.01∶1。
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