[发明专利]一类靶向BCL6的芳香环并五元芳杂环类小分子有机化合物及其衍生物及其应用有效
申请号: | 201910898850.0 | 申请日: | 2019-09-23 |
公开(公告)号: | CN112538083B | 公开(公告)日: | 2023-04-28 |
发明(设计)人: | 陈益华;郭伟凯;谢玖清;邢雅婧;易正芳;刘明耀 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学;上海邦耀生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P3/10;A61P7/06;A61P21/04;A61P13/12;A61P1/16;A61P25/00;A61P31/18;A61P31/16;A61P11/00;A61P17/00;A61P21/ |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 靶向 bcl6 芳香 五元芳杂环类小 分子 有机化合物 及其 衍生物 应用 | ||
1.芳香环并五元芳杂环类小分子有机化合物,其特征在于,其结构如下式(Ⅵ)所示:
其中:
n=1~4;
E选自下列基团中的任意一个:NH或者NR4;
G选自NH;
R4选自C1-3烷基;
R1选自下列基团中的任意一个:C1-C5烷基哌嗪基、C1-C5烷基哌啶基、C1-C5烷基吗啉基、4-7元的烷杂环;其中,所述烷杂环至少含有一个氮原子且氮原子直接和芳香环并五元芳杂环相连接,所述烷杂环上含有或不含有下列基团中的任意一个或多个取代基,包括:-C0-4烷基-OH,-C0-4烷基-COOH,-O(O)-C1-6卤代烷基,-C1-3烷基-O(O)-C1-6卤代烷基,-N(O)-C1-6卤代烷基,C1-3烷基-N(O)-C1-6卤代烷基;
R6选自下列基团中的任意一个或多个:羧基、
其中,R8选自下列基团中的任意一个或多个:C1-3烷基,3-6元环烷基,芳香基;所述芳香基为苯环;
其中,R9选自下列基团中的任意一个或多个:C1-6卤代烷基。
2.根据权利要求1所述的芳香环并五元芳杂环类小分子有机化合物,当R6为时,R1为5-6元的烷杂环时,其特征在于,其结构如下式(Ⅸ)所示:
其中:
n=1~4;
n2=1~2;
E选自下列基团中的任意一个:NH或者NR4;
G选自NH;
R4选自C1-3烷基;
R9选自下列基团中的任意一个或多个:C1-6卤代烷基;
R10选自下列基团中的任意一个或多个:-C0-4烷基-OH,-C0-4烷基-COOH,-O(O)-C1-6卤代烷基,-C1-3烷基-O(O)-C1-6卤代烷基。
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