[发明专利]一种固液相结合制备维拉卡肽的方法在审
| 申请号： | 201910886294.5 | 申请日： | 2019-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN112521450A | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 胡鹏;刘自成;付玉清;李文静;龙娓芳 | 申请（专利权）人： | 深圳市健翔生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518118 广东省深圳市坪山新区坑*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 相结合 制备 维拉卡肽 方法 | ||
1.一种固液相结合制备维拉卡肽的方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1：将固相载体树脂和Fmoc-D-Arg(X)-OH偶联得到Fmoc-D-Arg(X)-树脂；
步骤2：取步骤1所得的Fmoc-D-Arg(X)-树脂，依次偶联D-Ala-OH、D-Arg(X)-OH、D-Arg(X)-OH、D-Arg(X)-OH、D-Ala-OH、D-Cys(Y)-OH，再将氮端氨基乙酰化，得到全保护的维拉卡肽主链树脂；
步骤3：取步骤2所得的维拉卡肽主链树脂，加入裂解液1脱除保护基Y并切割树脂，加入活化剂活化主链Cys巯基，得到活化的维拉卡肽主链肽；
步骤4：取步骤3所得的活化的维拉卡肽主链肽，溶于溶液，与L-Cys-OH偶联，得到全保护的维拉卡肽，加入裂解液2裂解得到维拉卡肽。
2.根据权利要求1所述的制备维拉卡肽的方法，其特征在于：步骤1所述的固相载体树脂为酸敏感的氨基树脂，选自Rink Amide树脂、Sieber树脂。
3.根据权利要求1所述的制备维拉卡肽的方法，其特征在于：X为Pbf，Y选自Trt、Mmt。
4.根据权利要求1所述的制备维拉卡肽的方法，其特征在于：步骤3所述裂解液1为TFA、TIS、DCM的混合液。
5.根据权利要求4所述的制备维拉卡肽的方法，其特征在于：所述TFA、TIS、DCM的体积比为0～10:0～20:70～100。
6.根据权利要求1所述的制备维拉卡肽的方法，其特征在于：步骤4所述溶液选自水、乙腈/水、乙醇/水。
7.根据权利要求1所述的制备维拉卡肽的方法，其特征在于：步骤4所述裂解液2为TFA、TIS、H2O的混合液。
8.根据权利要求7所述的制备维拉卡肽的方法，其特征在于：所述TFA、TIS、H2O的体积比为80～100:0～10:0～10。
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