[发明专利]蛹虫草素脂质体复合物、提取物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了蛹虫草素脂质体复合物，所述脂质体复合物包括纳米级虫草微粉、磷脂、胆固醇、脂质体表面活性剂、抗氧化剂。蛹虫草素脂质体提取物，其特征在于，所述脂质体提取物包括虫草口服液、磷脂、胆固醇、脂质体表面活性剂、抗氧化剂、去离子水。本发明针对癌细胞在患者体内是局部乃至全身性的扩散，需要研发能在血液中游走的脂质药物载体以保证药物在患者体内的最大效果的技术需求，通过基于纳米级虫草微粉以及虫草口服液研发用于口服和静脉注射的蛹虫草素脂质体复合物和蛹虫草素脂质体提取物，使蛹虫草素在患者体内有全身性游走和靶向性，同时能被病理部位和肿瘤组织吸收，提高抗肿瘤的疗效。

技术领域

本发明涉及蛹虫草素脂质体复合物、提取物及其制备方法和应用，属于蛹虫草素提取技术领域。

背景技术

蛹虫草是天然的冬虫夏草的重要人工替代品之一，其在降血脂，防治动脉硬化，保护心、脑组织，镇静催眠，增强巨噬细胞活性，抗癌、抗炎、抗菌等方面有良好功效。蛹虫草素是一种具有抗菌活性的核苷类物质，对多聚腺苷酸聚合酶有很强的抑制作用，能抑制癌细胞的生长，并具有抗菌、抗病毒、免疫调节和清除自由基等多种药理作用。但是癌细胞是局部乃至全身性的扩散，需要研发能在血液中游走的脂质药物载体以保证药物在患者体内的最大效果。

发明内容

本发明的目的在于，克服现有技术存在的技术缺陷，解决上述技术问题，提出蛹虫草素脂质体复合物、提取物及其制备方法和应用。

本发明采用如下技术方案：蛹虫草素脂质体复合物，其特征在于，所述脂质体复合物包括纳米级虫草微粉、磷脂、胆固醇、脂质体表面活性剂、抗氧化剂。

作为一种较佳的实施例，所述脂质体复合物中各成分的重量百分比为：纳米级虫草微粉0.05~0.2%，磷脂20~60%，胆固醇10~30%，脂质体表面活性剂5~20%，抗氧化剂1~5%。

本发明还提出蛹虫草素脂质体复合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤SS1：将磷脂、胆固醇和脂质体表面活性剂置于容器中，加入有机溶剂溶解，形成澄清透明液体，作为有机相；

步骤SS2：将纳米级虫草微粉加入有机溶剂中溶解，然后加入到PH为5.0的酸性缓冲液中混匀，然后将其加入到步骤SS1制得的有机相中，用高剪切分散乳化机乳化，得到W/O型乳状液；

步骤SS3：将步骤SS2制得的W/O型乳状液经减压旋转蒸发去除有机溶剂，至形成凝胶状脂质，继续悬蒸，直至凝胶脱落，形成脂质体混悬液；

步骤SS4：将步骤SS3制得的脂质体混悬液以1.0mol/L的碱性溶液调节pH至7~7.4，再以pH7.4的碱性缓冲液调节浓度至0.1~0.3mol/L；

步骤SS5：将步骤SS4制得的溶液经探头式超声乳化，并将其置于30~60摄氏度的水浴中20分钟，取出后立即冰水浴冷却，即得W/O型脂质体混悬液；

步骤SS6：将步骤SS5制得的W/O型脂质体混悬液分别过0.45µm和0.22µm滤膜得到蛹虫草素脂质体提取物。

作为一种较佳的实施例，所述有机溶剂为乙醇。

本发明还提出蛹虫草素脂质体提取物，所述脂质体提取物包括虫草口服液、磷脂、胆固醇、脂质体表面活性剂、抗氧化剂、去离子水。

作为一种较佳的实施例，所述脂质体提取物中各成分的重量百分比为：虫草口服液0.2~0.8%，磷脂20~60%，胆固醇10~30%，脂质体表面活性剂5~20%，抗氧化剂1~5%，其余为去离子水。

本发明还提出蛹虫草素脂质体提取物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤SS1：将磷脂、胆固醇和脂质体表面活性剂置于容器中，加入有机溶剂溶解，形成澄清透明液体，作为有机相；