[发明专利]一种单萜吲哚生物碱类化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910859312.0 申请日: 2019-09-11
公开(公告)号: CN110483552B 公开(公告)日: 2021-08-17
发明(设计)人: 李丽梅;韩泳平;顾健 申请(专利权)人: 西南民族大学
主分类号: C07D498/22 分类号: C07D498/22;A61K31/439;A61P37/06
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 肖平安
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 单萜 吲哚 生物碱 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种单萜吲哚生物碱类化合物,其结构式为:

2.一种如权利要求1所述的单萜吲哚生物碱类化合物的制备方法,其特征在于,其包括:

采用乙醇提取云南萝芙木枝叶后,对所得提取物中的总生物碱进行萃取,得到总生物碱;

依次采用硅胶柱层析法和ODS反相柱层析法分离纯化所述总生物碱,得到所述单萜吲哚生物碱类化合物。

3.根据权利要求2所述的单萜吲哚生物碱类化合物的制备方法,其特征在于,所述提取物的制备方法包括:将所述云南萝芙木枝叶粉碎到20~40目,以90~99%乙醇室温提取2~4次,每次36~60h,提取液合并,过滤,减压浓缩至无乙醇。

4.根据权利要求2所述的单萜吲哚生物碱类化合物的制备方法,其特征在于,对所述提取物中的总生物碱进行萃取的步骤包括:

用稀HCl水溶液调节所述提取物的pH至2-4,用乙酸乙酯萃取2-4次后,用NaOH调节pH至9-11,再用氯仿萃取2-4次,减压浓缩得所述总生物碱。

5.根据权利要求2所述的单萜吲哚生物碱类化合物的制备方法,其特征在于,采用所述硅胶柱层析法分离纯化所述总生物碱的步骤包括:

将所述总生物碱上样后,以体积比为1:0~0:1氯仿-甲醇溶液为洗脱液进行梯度洗脱,收集氯仿-甲醇溶液为10:1的洗脱部分,浓缩。

6.根据权利要求5所述的单萜吲哚生物碱类化合物的制备方法,其特征在于,采用所述ODS反相柱层析法进行分离的步骤包括:将浓缩后的所述氯仿-甲醇溶液为10:1的洗脱部分用50μm的ODS反相柱层析进行分离,以体积比为0:1~1:1的甲醇-水溶液进行梯度洗脱,收集甲醇-水溶液为3:7的洗脱部分,浓缩后用甲醇复溶,静置后,所述的单萜吲哚生物碱类化合物以白色粉末从中析出。

7.根据权利要求5所述的单萜吲哚生物碱类化合物的制备方法,其特征在于,所述总生物碱在经硅胶柱层析分离前,用重量比2~3倍量的甲醇溶解后,用所述总生物碱重1.0~2.0倍的80~100目硅胶拌样。

8.一种如权利要求1-7所述单萜吲哚生物碱类化合物在制备免疫抑制药物中的应用。

9.一种药物组合物,其特征在于,其活性成分包括权利要求1所述的单萜吲哚生物碱类化合物,以及药学上可接受的辅料。

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