[发明专利]MAGL抑制剂及制备方法和用途在审
申请号: | 201910856962.X | 申请日: | 2019-09-10 |
公开(公告)号: | CN112552229A | 公开(公告)日: | 2021-03-26 |
发明(设计)人: | 张贵民;姚景春;臧超;王浩 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D211/62 | 分类号: | C07D211/62;A61K31/44;A61P3/00;A61P13/12;A61P1/08;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/08;A61P25/28;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/02 |
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地址: | 276005 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | magl 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中,所述R选自C1-5的脂肪烃基。
2.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,所述R为甲基、乙基、正丙基或正丁基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中,所述R为正丙基。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,包含相应化合物的光学异构体。
5.药物组合物,其包含权利要求1至4中任一项的化合物或药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
6.如权利要求1至4中任一项的化合物或药学上可接受的盐,其用于制备治疗MAGL介导的疾病或病症的药物中的用途。
7.如权利要求6的用途,其特征在于,其中所述病症选自:代谢紊乱;肾病;呕吐或涌吐;恶心;进食障碍;神经病变;神经变性病症;精神分裂症;抑郁症;双相障碍;震颤;运动障碍;张力失常;痉挛状态;图雷特氏综合征;戒断综合征;外伤性脑损伤;非外伤性脑损伤;脊髓损伤;癫痫发作;与异常细胞生长或增殖有关的病症或炎症性病症中的一种或多种。
8.如权利要求7的用途,其特征在于,其中所述病症选自:代谢紊乱,肾病,呕吐或涌吐或恶心,进食障碍,神经病变,精神分裂症,抑郁症,双相障碍,震颤,运动障碍,戒断综合征,外伤性脑损伤,非外伤性脑损伤,脊髓损伤,癫痫发作,良性肿瘤或癌症,炎症性病症,免疫系统病症,急性应激障碍,物质诱导性焦虑,强迫症,焦虑症;注意缺陷障碍,注意缺陷多动障碍,疼痛;脱髓鞘病,及认知损害。
9.抑制MAGL的方法,其包括使所述MAGL与权利要求1至4中任一项的化合物或药学上可接受的盐接触。
10.治疗哺乳动物中MAGL介导的疾病或病症的方法,所述方法包括向所述哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1至4中任一项的化合物或药学上可接受的盐。
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