[发明专利]MAGL抑制剂及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910854234.5 申请日: 2019-09-10
公开(公告)号: CN112552253A 公开(公告)日: 2021-03-26
发明(设计)人: 张贵民;梁红宝;支卓尔 申请(专利权)人: 鲁南制药集团股份有限公司
主分类号: C07D263/42 分类号: C07D263/42;A61K31/421;A61P3/00;A61P13/12;A61P1/08;A61P1/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/08;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 276005 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: magl 抑制剂 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药学上可接受的盐:

其中,所述R为取代或无取代的C5-8环烷烃基。

2.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,所述R为环己烷基。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,包含相应化合物的光学异构体。

4.一种合成权利要求1所述的式I化合物的方法,其特征在于,其是由3d与6d反应而得:

5.如权利要求4所述合成方法,其特征在于,所述6d是由4d与5d反应而得:

6.如权利要求4所述合成方法,其特征在于,所述3d是由1d与2反应而得:

7.药物组合物,其包含权利要求1至3中任一项的化合物或药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

8.如权利要求1至3中任一项的化合物或药学上可接受的盐,其用于制备治疗MAGL介导的疾病或病症的药物中的用途。

9.如权利要求8的用途,其特征在于,其中所述病症选自:代谢紊乱;肾病;呕吐或涌吐;恶心;进食障碍;神经病变;神经变性病症;精神分裂症;抑郁症;双相障碍;震颤;运动障碍;张力失常;痉挛状态;图雷特氏综合征;戒断综合征;外伤性脑损伤;非外伤性脑损伤;脊髓损伤;癫痫发作;与异常细胞生长或增殖有关的病症或炎症性病症中的一种或多种。

10.如权利要求9的用途,其特征在于,其中所述病症选自:代谢紊乱,肾病,呕吐或涌吐或恶心,进食障碍,神经病变,精神分裂症,抑郁症,双相障碍,震颤,运动障碍,戒断综合征,外伤性脑损伤,非外伤性脑损伤,脊髓损伤,癫痫发作,良性肿瘤或癌症,炎症性病症,免疫系统病症,急性应激障碍,物质诱导性焦虑,强迫症,焦虑症;注意缺陷障碍,注意缺陷多动障碍,疼痛,脱髓鞘病,认知损害。

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