[发明专利]一种辣椒素酯类化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201910848708.5 | 申请日: | 2019-09-09 |
| 公开(公告)号: | CN110627644B | 公开(公告)日: | 2022-06-07 |
| 发明(设计)人: | 刘晓艳;龚云;杨秀伟;赵威 | 申请(专利权)人: | 株洲千金药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07C69/716 | 分类号: | C07C69/716;C07C67/48;A61P29/00 |
| 代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 冯振宁 |
| 地址: | 412000 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 辣椒素 化合物 药学 可接受 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明提供了一种辣椒素酯类化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。该辣椒素酯类化合物的结构为首次报道,并且其来源于鸡血藤,可以作为鸡血藤中辣椒素酯类物质鉴别的标准品。本发明提供的辣椒素酯类化合物是从鸡血藤正品的乙酸乙酯萃取物中分离得到,意外地,我们还发现该化合物具有良好的镇痛效果,有望作为一种镇痛药物。
技术领域
本发明属于天然植物化学领域,更具体地,涉及一种由鸡血藤中获得的辣椒素酯类化合物及其制备方法和应用。
背景技术
辣椒素酯类化合物与辣椒素类化合物相比,没有辣椒素类化合物的辣味和细胞活性,因此具有更好的应用价值。已知研究表明,其具有增强免疫系统、促进脂肪代谢、抑制肥胖、镇痛等作用。CN1791400A公开其具有降低受试者总血清胆固醇量并改善其动脉硬化指数的作用。尽管辣椒素酯类化合物已经受到足够的关注,但其合成存在一定困难,并且对其活性研究仍不够深入,仍有待研究人员深入研究发现。
鸡血藤是豆科植物密花豆的干燥藤茎,鸡血藤中化学成分包括黄酮类、木脂素类、萜类、甾醇类、蒽醌类、酚酸类及其苷类等。尽管知道了一些大的分类,研究人员还是可以在日益先进的提取方法中,分离出新的化合物,部分新化合物经研究,发现比结构类似已知的化合物在某方面具有更佳的活性,有助于化学工作者探索新的药物、农用或其他化学用品。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供一种辣椒素酯类化合物。该辣椒素酯类化合物的结构为首次报道,并且其来源于鸡血藤,可以作为鸡血藤中辣椒素酯类物质鉴别的标准品。令人意外地,该辣椒素酯类化合物还表现出良好的镇痛性能,有望用于制备或开发新的镇痛药物。
本发明的另一目的在于提供所述辣椒素酯类化合物的制备方法。
本发明的另一目的在于提供所述辣椒素酯类化合物的应用。
本发明的上述目的通过如下技术方案予以实现:
一种辣椒素酯类化合物及其药学上可接受的盐,所述辣椒素酯类化合物具有如式(Ⅰ)所示结构式:
所述辣椒素酯类化合物药学上可接受的盐具有如式(Ⅱ)所示结构式:
M为碱金属或碱土金属,n=1或2。
该辣椒素酯类化合物是首次发现的辣椒素酯类化合物,可以命名为4-氧代壬酸高香草醇酯;其可以作为鸡血藤中辣椒素酯类物质鉴别的标准品。
本申请中,所述碱金属选自钾、钠、锂;所述碱土金属选自钙、镁、钡。
所述辣椒素酯类化合物的制备方法,包括如下步骤:
S1.鸡血藤正品药材加水回流提取,浓缩,干燥,获得鸡血藤干浸膏;
S2.将S1.所得鸡血藤干浸膏用水溶解,采用乙酸乙酯进行萃取,得到乙酸乙酯萃取物;
S3.用氯仿:甲醇体积比(70~90):1的体系在硅胶柱上洗脱S2.所得乙酸乙酯萃取物,得到组分Fr.1;
S4.Fr.1经硅胶色谱以氯仿-甲醇依次用60:1、(50~40):1、(30~20):1、10:1的比例体系进行梯度洗脱,收集10:1比例得到的组分命名为Fr.1-4;
S5.Fr.1-4经TLC及HPLC检识,采用RP-SP-HPLC依次采用体积比为2:3、11:9、4:1的乙腈:水体系洗脱,并收集4:1洗脱得到的组分,即为Fr.1-4-3,Fr.1-4-3再在体积比(40~50):(60~50)的乙腈:水溶剂,结合RP-SP-HPLC,获得所述辣椒素酯类化合物。
本发明中,所述鸡血藤正品药材为豆科植物密花豆Spatholobus suberectusDunn.的干燥藤茎。
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