[发明专利]吲哚细胞松弛素类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910845897.0 申请日: 2019-09-09
公开(公告)号: CN110563634B 公开(公告)日: 2020-12-08
发明(设计)人: 秦优;张水寒;周融融;金剑 申请(专利权)人: 湖南省中医药研究院
主分类号: C07D209/96 分类号: C07D209/96;A61P35/00
代理公司: 长沙智路知识产权代理事务所(普通合伙) 43244 代理人: 曲超
地址: 410013 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 细胞松弛素 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及一种吲哚细胞松弛素类化合物及其制备方法和应用,所述吲哚细胞松弛素类化合物包括如下分子结构式中的至少一种:本发明所得到的吲哚细胞松弛素类化合物对肿瘤细胞具有显著的抑制性,因此,该化合物对制备肿瘤药物具有重大的意义。

技术领域

本发明涉及药物分析领域,更具体地,涉及一种吲哚细胞松弛素类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

恶性肿瘤是严重威胁人类生命的重大疾病,已经成为人类死亡的主要因素。全球每年新发癌症病例约1400多万,我国每年约有429万恶性肿瘤新发病例。约占全球发病的三分之一,癌症死亡人数约占全球的四分之一。随着恶性肿瘤的发病率呈不断上升的趋势,寻找有效的抗肿瘤药物和治疗方法,是世界医学领域面临的重大挑战。

中医药治疗肿瘤有其独特的优势和方法,在治疗癌症中具有疗效好、多靶点、低毒性、药源广泛等优势。我国虫草类药用资源一直为抗肿瘤药物研发的热点,虫草中核苷、多肽、多糖以及甾醇等化合物均具有抗肿瘤活性。其中,药典中记载的冬虫夏草(Ophiocordyceps sinensis),为虫草属的珍稀濒危药用品种,由于冬虫夏草生长在高寒、高海拨条件(3000m以上),对环境要求极高,随着全球工业化的进程和自然气候的变暖,加上过度采挖等因素,冬虫夏草面临濒危的绝境。因此,加强对虫草资源的研究,挖掘和筛选虫草类资源抗肿瘤活性物质对发现新的抗肿瘤药物具有重大意义。

发明内容

基于此,针对背景技术中所提到的技术问题,本发明的目的就是提供一种吲哚细胞松弛素类化合物,所述吲哚细胞松弛素类化合物包括如下分子结构式中的至少一种:

在一些实施方式中,结构式(Ⅰ)的1H和13C如下:

1H-核磁共振谱:使用TMS在参照为0.00ppm的氘代甲醇中测量的1H-核磁共振谱(600MHz)如下给出:

σ:3.48(1H,m),2.87(1H,dd,J1=5.82Hz,J2=1.98Hz),2.75(1H,dd,J1=19.32Hz,J2=9.9Hz),3.91(1H,d,J=10.26Hz),2.32(1H,t),2.94(1H,dd,J1=14.58Hz,J2=4.5Hz),2.66(1H,dd,J1=14.7Hz,J2=3.6Hz),1.03(3H,d,J=6.72Hz重叠),5.19(1H,s),5.07(1H,s重叠),5.75(1H,dd,J1=15.3Hz,J2=6.9Hz),5.07(1H,m重叠),1.93(1H,m),1.60(1H,q),1.46(1H,m),1.52(1H,d,J=14.46Hz),1.01(1H,d,J=3.42Hz),1.48(1H,d,J=3.5Hz),1.03(1H,d,J=6.72Hz重叠),2.78(1H,t),0.22(1H,m),0.93(3H,d,J=6.78Hz),0.79(3H,s),6.93(1H,s),7.50(1H,d,J=7.74Hz),6.99(1H,t),7.03(1H,t),7.30(1H,d,J=7.98Hz)ppm;

13C-核磁共振谱:使用TMS在参照为0.00ppm的氘代甲醇中测量的13C-核磁共振谱(125MHz)如下给出:

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