[发明专利]AST-3424注射液的配制灌注加塞压盖系统及方法

说明书

AST‑3424注射液的配制灌注加塞压盖系统及方法，属于于药品配制包装机械领域，具有药液配制装置、过滤器以及灌注加塞压盖装置，药液配制装置包括：配制容器；搅拌器，配制容器、搅拌器为316牌号不锈钢部件或接触药液的内层均为聚偏氟乙烯层，灌注加塞压盖装置包括：输送机构；灌液机构，包括灌液针头和药液定量开关；送料机构；覆着层预压机构，包括驱动器件以及与该驱动器件连接的预压模，用于将放置在处于预压工位的西林瓶瓶口上的覆着层预压成向下具有弧形突起的形状；加塞机构；以及压盖机构。其一体化的完成药液的灌注、加塞以及压盖问题，能解决验证气密性、验证包装是否被破坏以及快速的使得注射液中蒸发的溶剂滴落到瓶体中的效果，同时药液稳定。

技术领域

本发明涉及对专利申请PCT/US2016/021581，公开号WO2016145092A1，对应中国申请号2016800150788，公开号CN107530556A所公开的化合物TH-2870 以及PCT/US2016/062114，公开号WO2017087428A1，对应中国申请号 2016800446081，公开号CN108290911A中的S构型化合物的注射液制剂的研发，特别是专为该注射液制剂研发的专属配制及灌注装置，，属于特别为AST-3424注射液设计的配制及包装机械领域。

背景技术

我公司开发的以过表达醛酮还原酶1C3(AKR1C3)为标靶的DNA烷化癌症治疗药物AST-3424(参见专利申请：DNA烷化剂，对应PCT申请号 PCT/US2016/021581,公开号WO2016/145092，对应中国申请号2016800150788，公开号CN107530556A中公开化合物TH2870；(R)-及(S)-1-(3-(3-N,N-二甲基胺基羰基)苯氧基-4-硝苯基)-1-乙基-N,N’-双(伸乙基)胺基磷酸酯、组合物及其使用及制备方法，对应PCT申请号PCT/US2016/062114,公开号WO2017087428A1，对应中国申请号2016800446081，公开号CN108290911A中的S构型化合物)，中文名为(S)-1-(3-(3-N,N-二甲氨基羰基)苯氧基-4-硝基苯基)-1-乙基-N,N'-双(亚乙基) 氨基磷酸酯，也称为OBI-3424、TH-2870的S构型化合物)，CAS号为2097713-69-2，其结构如下：

AST-3424的化学结构式

已有行业权威文献(KathrynEvans,JianXinDuan,TaraPritchard,etal.OBI-3424,a novelAKR1C3-activatedprodrug,exhibitspotentefficacyagainstpreclinicalmodelsofT-A LL[J]，ClinicalCancerResearch,2019,DOI:10.1158/1078-0432.CCR-19-0551；Richard B.Lock,KathrynEvans,RaymondYung,TaraPritchard,BeverlyA.Teicher,JianXinDuan,Y uelongGuo,StephenW.EricksonandMalcolmA.Smith，AbstractLB-B16:TheAKR1C3- ActivatedProdrugOBI-3424ExertsProfoundInVivoEfficacyAgainstPreclinicalModelsof T-CellAcuteLymphoblasticLeukemia(T-ALL)；aPediatricPreclinicalTestingConsortium Study[C]，AACR-NCI-EORTCInternationalConference:MolecularTargetsandCancerT herapeutics；October26-30,2017；Philadelphia,PA，DOI:10.1158/1535-7163.)证实该化合物为一种广谱的小分子抗癌前药，对多种实体肿瘤和血液肿瘤具有疗效。

为了进行后续的临床试验，需要制备合适的剂型进行人体给药：通常是口服或是注射给药。