[发明专利]山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910815542.7 申请日: 2019-08-30
公开(公告)号: CN110522757A 公开(公告)日: 2019-12-03
发明(设计)人: 吕志平;黄莎;周楚莹;曾婷;赖瑜琪;莫婵 申请(专利权)人: 南方医科大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P1/16
代理公司: 44100 广州新诺专利商标事务所有限公司 代理人: 周端仪<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 510515 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 肝纤维化 芸香糖苷 斑马鱼 山奈酚 实验模型 药效实验 幼鱼 制备 治疗 应用 研究
【说明书】:

发明公开了山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用。本发明通过以斑马鱼幼鱼肝纤维化模型为实验模型进行药效实验研究,实验结果表明,山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷能够有效减轻斑马鱼的肝纤维化,减轻α‑SMA和Collagen‑I的表达,可以作为治疗肝纤维化的药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域,特别涉及山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备抗肝纤维化药物中的应用。

背景技术

肝纤维发生是一种动态且高度整合的分子,组织和细胞过程,是可逆的,驱动着慢性肝病(CLD)向肝硬化和肝衰竭的进展。肝纤维蛋白原纤维细胞(MFs),即促纤维化效应细胞,主要起源于肝星状细胞和门静脉成纤维细胞的活化,其特征在于增殖和存活态度。MF还响应血管活性剂收缩,维持血管生成并募集和调节先天或适应性免疫细胞的活性。无论病因如何,伤口愈合和氧化应激的慢性刺激以及上皮-间充质相互作用的紊乱都是“主要的”促纤维化机制。最新数据显示,全球范围内肝癌和肝硬化的死亡人数正在增加,死亡率很高,因为肝癌通常直到最后阶段才被诊断出来。此外,中国是病毒性肝炎的高度流行区,乙肝的120万左右慢性感染(HBV)。因此,治疗肝纤维化是阻断其发展成肝硬化或甚至肝癌的重要一步。因此,寻求有效的抗肝纤维化药物和活性成分是十分必要的。

山奈酚-3-O-芸香糖苷,分子量是594.52,分子式为C27H30O15,结构式如下:

山奈酚-3-O-芸香糖苷是一种黄酮类化合物,具有镇痛和抗炎活性,通过抑制增殖T淋巴细胞,而具有抗炎潜力,通过抑制血管表达内皮生长因子(VEGF),以及抑制癌细胞增殖,而具有抗癌活性。

发明内容

本发明的目的提供山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用。

本发明的目的是这样实现的:山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用。

山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备减轻肝纤维化中的α-SMA和Collagen-I的表达的药物中应用。

所述的药物为口服药物或注射药物。

所述药物由有效成分山奈酚-3-O-芸香糖苷和药用辅料组成。

本发明以斑马鱼幼鱼肝纤维化模型为实验模型进行药效实验研究,实验结果表明,山奈酚-3-O-芸香糖苷能够有效减轻斑马鱼的肝纤维化,减轻α-SMA和Collagen-I的表达,恢复肝脏形态,可以作为治疗肝纤维化的药物。

附图说明

图1是本发明所述斑马鱼对照组(Control)、模型组(0.06%TAA)、DMSO组、低浓度给药组(25μmol/L)、中浓度给药组(50μmol/L)和高浓度给药组(100μmol/L)的H&E病理染色结果。

图2是本发明所述斑马鱼对照组(Control)、模型组(0.06%TAA)、DMSO组、低浓度给药组(25μmol/L)、中浓度给药组(50μmol/L)和高浓度给药组(100μmol/L)的α-SMA免疫组化染色。

图3是本发明的所述斑马鱼对照组(Control)、模型组(0.06%TAA)、DMSO组、低浓度给药组(25μmol/L)、中浓度给药组(50μmol/L)和高浓度给药组(100μmol/L)的Collagen-I免疫荧光染色。

具体实施方式

本发明是山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗肝纤维化药物中的应用。优选的,山奈酚-3-O-芸香糖苷是在制备减轻肝纤维化中的α-SMA和Collagen-I的表达的药物中应用。

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